أفيرميكتن
أفيرميكتن Avermectin هي سلسلة من الأدوية المستخدمة لعلاج الديدان الطفيلية. هو الفرد 16 من مشتقات اللاكتون الحلقي الضخم (ماكرو) macrocyclic مع خصائص طاردة للديدان وقاتلة للحشرات فعالة. تنتج هذه المركبات بشكل طبيعي كمنتجات التخمير تتم بواسطة العنقوديات السبحية Streptomyces avermitilis، وشعاء التربة actinomycete. تم عزل ثمانية avermectins مختلفة في 4 أزواج من المركبات المقلدة, مع مركبات رئيسية (عنصر-أ) وثانوية (عنصر-ب) تكون عادة في نسب 80:20 إلى 90:10. المشتقات الطاردة للديدان الأخرى من avermectins تشمل الإيفرميكتين، selamectin، دورامكتين وأبامكتين.
تم منح نصف جائزة نوبل في الفسيولوجيا أو الطب عام 2015 لوليام C. كامبل وساتوشي أومورا لاكتشاف أفيرميكتين، "المشتقات التي خفضت بشكل جذري من حدوث عمى النهر وداء الخيطيات اللمفاوية، وكذلك يظهر فعالية ضد عدد متزايد من الأمراض الطفيلية الأخرى "
العلاج بأفيرميكتين للقوارض المصابة بسوس الفراء
في الآونة الأخيرة يعطى عادة عن طريق الفم، أو حقنا، أو موضعي. يظهر نشاطا ضد طيف واسع من الديدان الخيطية والطفيليات المفصلية من الحيوانات الأليفة بمعدلات جرعة من 300 ميكروجرام/كجم أو أقل (200 ميكروغرام/كغ حيث يبدو أن الإيفرميكتن هو نوع مشهور ويعد كمعيار من بين الأنواع الأخرى، من البشر للخيول إلى الحيوانات المنزلية المدللة، ما لم ينص على خلاف ذلك) . وخلافا للمضاد الحيوي الماكروليدي أو البولييني، فإنها تفتقر إلى الفعالية المضادة للبكتيريا أو الفطرية.
آلية العمل
يعمل على عرقلة نفاذية النشاط الكهربائي في الخلايا العصبية والعضلية اللافقارية, في الغالب من خلال تعزيز فعل الغلوتامات في بوابات قناة الغلوتامات كلورايد المحددة للافقاريات، مع آثار طفيفة على مستقبلات حمض الغاما بيوتريك أسيد (GABA). هذا يؤدي إلى تدفق أيونات الكلوريد في الخلايا، مما يؤدي إلى فرط استقطاب hyperpolarisation والشلل اللاحق للأنظمة العصبية والعضلية اللافقارية. الجرعات مماثلة ليست سامة للثدييات لأنها لا تملك بوابات قنوات كلوريد الغلوتامات.
السمية والآثار الجانبية
- تم الإبلاغ عن مقاومة عليه، مما يشير إلى الاعتدال في الاستخدام. وتبين البحوث على الإيفرميكتين، والبيبيرازين، والديكلوروفوس أيضا إمكانية حدوث السمية.
- الآثار السلبية عادة ما تكون عابرة. التأثيرات الشديدة نادرة وربما تحدث فقط مع جرعة زائدة كبيرة، ولكنها تشمل غيبوبة، انخفاض ضغط الدم، وفشل الجهاز التنفسي، مما قد يؤدي إلى الوفاة. لا يوجد علاج محدد.