أمينوغليكوزيد
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
الأمينوغليكوزيدات Aminoglycosides مركبات يتم إنتاجها عادةً من أنواع مختلفة من الستربتومايسين، عدا الجنتامايسين فينتج من العفن الأرجواني.
الصادات الأمينوغليكوزيدية
الخواص المشتركة
- تقتل البكتيريا بارتباطها مع تحت الوحدات 30s للريباسات البكتيرية مما يسبب تثبيط تصنيع البروتينات.
- معظما فعال ضد العصيات سلبية الغرام لكنها غير فعالة ضد البكتيريا اللاهوائية، وتعتبر المتقطرات الدرنية حساسة خاصة للستربتومايسين والكاناميسين والأميكاميسين والجنتاميسين.
- قليلة الامتصاصمن المعي بسبب طبيعتها القطبية العالية، فيتحدد تأيرها في هذا السبيل بعد إعائها فموياً.
- تعطي زرقاً للحصول على تأثير جهازي.
- تتوزع بالدرجة الأولى خارج الخلايا بسبب طبيعتها القطبية، يعتبر ارتباطها ببروتينات المصورة قيل النفوذية (عد الستربتومايسين) ونفوذيتها للسائل الدماغي الشوكي محدودة جداً.
- تطرح كما هي بالكليتين (الترشيح الكبيبي)، ويوجد خطر عند المصابين بالصور الكلوي، لتراكم الدواء وتسببه بسمية.
- هي أكثر فعالية في الأوساط القلوية في حالات انتانات السبيل البولي.
- تأثيراتها الضارة مشتركة.
الآثارالجانبية
- سمية سمعية: يتأثر العصب القحفي الثامن:
- الفرع الدهليزي: بالستربتومايسين، والجنتاميسين، والتوبراميسين.
- الفرع السمعي: بالنيومايسين، والكاناميسين، والأميكاسين، ودي هدروستربتومايسين.
- سمية كلوية: تتراكم في الكلية بتركيزعال وبسمية وخاصة نيومايسين (لا يستخجم جهازياً أبداً) وجنتاميسين.
- إحصار عصبي عضلي: قد يحدث شلل للحجاب الحاجز بعد تستيل الأمينوغليكوزيدات في التجاويف البريتوانية أو الجنبية، ويشابه الكورار.
المقاومة
قد يكون اكتسابها سريع.
الآليات
- تعديل نفوذية سطح الخلية، وبالتالي التداخل مع النقل الفعال للأمينوغليكوزيدات لداخل الخلية البكتيرية، وقد تكون السيطرة صبغية أو بالبلاسميد.
- تعديل المستقبل في تحت الوحدات 30s بسبب طفرة صبغة.
- تطور الأنزيمات التي تحطم الأمينوغليكوزيدات بالفسفرة أو الأستلة، ويسيطر على ذلك عادةً بالبلاسميد، وهو النمط الجوهري للمقاومة عند المعويات سلبية الغرام.
المصدر
كتاب علم تأثير الأدوية (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين، منشورات جامعة دمشق.