ليدوكائين

ليدوكائين lidocaine هو مخدر موضعي، يسمى أيضاً Xylcaine، ينتمي لمجموعة الأميدات، تم تطويره في أربعينيات القرن العشرين ويتم تحضيره مخبياً ابتداءً من نواة الكزايليل.

الوصف

مسحوق أبيض بلوري لا ينحل في الماء، وينحل في الكحول والإيثر. تنصهر بلوراته في الدرجة 66-69 م.

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيمائي ليدوكائين هيدروكلورايد.
• مخدر موضعي، ومضاد لاضطرابات النظم من الزمرة 1-B.

الاستطبابات

• يستخدم كمخدر موضعي للتخدير المحلي والموضعي.
• يستخدم لعلاج الضربات البطينية الباكرة والتسرع البطيني والتسرع فوق البطيني الانتيابي العريض المركب.
• يعطى بعد الصدمة الكهربائية المزيلة للرجفان وبعد الإيبي نفرين خلال علاج الرجفان البطيني أو التسرع البطيني غير المولد للنبض.
• في طب الأسنان على نطاق واسع كمخدر موضعي يشكل محاليل تركيزها 1.5% يتم حقنها في محيط العصب، يبدأ تأثيره بسرعة ويستمر لعدة ساعات ويبلغ نصف عمره الحيوي 1-2 ساعة. وتعتبر تأثيراته الجانبية بسيطة جداً.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمخدرات الموضعية من الزمرة الأميدية.
• نوب ستوكس- آدامز، الحصار الشديد الجيبي الأذيني أو الأذيني البطيني أو داخل البطيني.

آلية التأثير

يثبط هذا المحضر أوتوماتيكية النسيج الناقل برفعه لعتبة التنبيه الكهربي الخاصة بالبطينات وحزمة هيس والياف بوركنجي، كذلك فهو يثبط زوال استقطاب البطينات العفوي خلال الانبساط بتأثيره المباشر عليها.

يلجم نشوء ونقل النبضات العصبية بآلية إنقاصه لنفوذية الغشاء العصبوني لأيونات الصوديوم الأمر الذي يؤدي بدوره لتثبط عملية زوال الاستقطاب.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني.
• عصبية مركزية: صداع بالوضعة.
• متنوعة: ارتعاشات.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: حصار القلب، لانظيمات، وهط دوراني.
• عصبية مركزية: وسن، سبات، هياج، تلعثم الكلام، اختلاجات، قلق، شمق، أهلاس.
• جلدية: حكة، طفح، وذمة الجلد.
• هضمية: غثيان، إقياء.
• عصبية عضلية: مذل.
• عينية: تشوش الرؤية، شفع.
• تنفسية: زلة، تثبط أو توقف تنفسي.

الجرعة

• موضعياً: طبقة على المنطقة المؤوفة حسب الحاجة، الجرعة القصوى 3 ملغ/كغ كل مرة، ولا تطبقه بفواصل أقل من ساعتين.
• حقن بقصد التخدير الموضعي: تختلف الجرعة باختلاف مدة العملية ودرجة التخدير المطلوبة، عموماً يحقن بجرعة 4,5 ملغ/كغ كل مرة، لاتطبقه بفواصل أقل من ساعتين.
• الأطفال (حقناً وريدياً): نبدأ بجرعة تحميل 1 ملغ/كغ يمكن إعادتها مرتين بفواصل 5-10 دقائق، وبعدها نبدأ بتسريبه بشكل مستمر بمعدل 20-50 مكغ/كغ/د.
• البالغين (حقناً وريدياً من أجل علاج اللانظميات البطينية): نبدأ بجرعة تحميل 1-1.5 ملغ/كغ على مدى 2-3 دقائق, يمكن تكراره بجرعات,0,75-0,5 ملغ/ كغ بفواصل 5-10 دقائق حتى جرعة كلية مقدارها 3 ملغ/ كغ, وبعد ذلك يسرب وريدياً بمعدل 1-4 ملغ/ د حيث يحل ضمن محلول ديكستروز 5% بتركيز 2غ/ 250 مل.
• يستطب تخفيض حرعته عند المريض المصاب بالصدمة أو بقصورالقلب الاحتقاني أو بمرض كبدي ما (يستطب تخفيضها بنسبة 50% عند المصاب بالتهاب الكبد الحاد أو التشمع غير المعاوض).
• لا يطرح بواسطة الديلزة الدموية أو البريتوانية وبالتالي لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة بعدهما.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره التالي لحقن جرعة وحيدة بعد 45- 90 ثانية ويدوم لمدة 10- 20 دقيقة.
• التوزع: يختلف حجم توزعه باختلاف المريض, وهو ينخفض عند مريض قصور القلب الاحتقاني أو المرض الكبدي.
• الارتباط البروتيني: يرتبط 60% - 80% منه مع ألفا -1- أسيد غليكوبروتين.
• الاستقلاب: يستقلب 90% منه في الكبد ليعطي مستقلبين فعالين (MEGX,GX, MEGX) قد يتراكمان ليسببا سمية عصبية مركزية.
• العمر النصفي: 7-30 دقيقة بالنسبة للبدئي، 3,2 ساعة بالنسبة للنهائي عند الرضع و 1,5-2 ساعة عند البالغين. يتطاول عند المصاب بقصور القلب الاحتقاني أو المرض الكبدي أو الصدمة أو المرض الكلوي الشديد.

فرط الجرعة/الانسمام

• إن منسوبه العلاجي ضيق جداً ولاسيما عندما يشرك مع غيره من مضادات اضطرابات النظم، يتظاهر فرط جرعته بالتهدئة والتخليط والسبات والاختلاجات والتثبط التنفسي والسمية القلبية (توقف جيبي، حصار أذيني – بطيني، لاانقباض، هبوط التوتر الشرياني) والرعاش والمذل والدوام وبعض الاضطرابات الهضمية.
• العلاج داعم وأعراضي، قد تعاكس بيكربونات الصوديوم زيادة عرض المركب QRS، ويمكن تعزيز إطراحه بالديلزة الدموية، أما الإرواء الدموي وإعطاء الفحم الفعال المتكرر فهما غير فعالين.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

تحذيرات

• لا تستخدم مستحضراته الصيدلانية التي تحوي مواد حافظة من أجل التخدير فوق الجافية أو تحت العنكبوتية.
• استخدمه بحذر شديد عند المريض المصاب بمرض كبدي أو بقصور القلب أو بنقص الأكسجة الملحوظ أو بالتثبط التنفسي الشديد أو بنقص الحجم أو بالصدمة أو بحصار القلب غير التام أو ببطء القلب أو بالرجفان الأذيني.
• يتطاول عمره النصفي وينخفض معدل تصفيته عند المسنين لذلك يتعرضون بنسبة مرتفعة لتأثيراته الجانبية العصبية المركزية والقلبية.

التداخلات الدوائية

• ترتفع تراكيزه المصلية وبالتالي تزداد سميته عند إشراكه مع محضر سيميتدين أو بروبرانولول.
• قد تزداد شدة تأثير السكسوينل كولين عند اشراكه مع هذا المحضر.

التعليمات الخاصة بالممرضة

قد يحدث التهاب وريد خثري موضع يلي تسريبه لفترة طويلة.

الثباتية

يبقى محلوله المعد للحقن ثابتاً بدرجة حرارة الغرفة إلى أن تنتهي صلاحيته.

يمدد عادة بواسطة محلول ديكستروز 5% بتركيز 2 غ/ 250 مل.

المستحضرات الصيدلانية

• رهيم: 2% (56غ).
• محلول معد للحقن الوريدي: 0,5 %(50مل), 1%(2مل, 5مل, 10مل, 20مل, 30مل,50مل), 1,5%(20مل), 2%(2مل, 5مل, 10مل, 20مل, 30مل, 50مل,), 4%(5مل), 10%(3مل, 5مل, 10مل), 20%(10مل,20مل).
• محلول معد للتسريب الوريدي ممزوج مع ديكستروز 5%: 0.2%(500مل), 0.4%(250مل, 500مل, 1000مل), 0.8%(250مل, 500مل).
• محلول معد للحقن العضلي: 10%(3مل,5مل).
• هلام: 2% (30مل), 2.5%(15مل).
• سائل معد للتطبيق الموضعي: 2.5%(7.5مل).
• سائل لزج: 2% (20مل, 100مل).
• مرهم: 2.5%(35غ), 5%(35غ).
• محلول معد للتطبيق الموضعي: 2%(15مل, 240مل), 4%(50مل).

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

كتاب الكيمياء الصيدلية، منشورات جامعة دمشق، د.فيصل الجندي - د.سامر حيدر.

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-8532-9170/lidocaine-topical/lidocaine-topical/details

https://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine