الفرق بين المراجعتين لصفحة: «فلوكونازول»

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
 
(مراجعة متوسطة واحدة بواسطة مستخدم واحد آخر غير معروضة)
سطر 1: سطر 1:
{{Drugbox
| English = Fluconazole
| verifiedrevid = 456485284
| IUPAC_name = 2-(2,4-difluorophenyl)-<br />1,3-''bis''(1''H''-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
| image = fluconazole_structure.svg
| width = 160
| image2 = Fluconazole-from-xtal-3D-balls.png
<!--Clinical data-->
| tradename = Diflucan
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|fluconazole}}
| MedlinePlus = a690002
| pregnancy_category = D <small>([[Australia|Au]])</small>, C <small>([[United States|U.S.]])</small>
| legal_status = S3/S4 <small>(Au)</small>, POM <small>([[United Kingdom|UK]])</small>, ℞-only <small>(U.S.)</small>
| routes_of_administration = Oral, [[intravenous|IV]], topical
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = >90%
| protein_bound = 11–12%
| metabolism = Hepatic 11%
| elimination_half-life = 30 hours (range 20-50 hours)
| excretion = Renal 61–88%
<!--Identifiers-->
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 86386-73-4
| ATC_prefix = D01
| ATC_suffix = AC15
| ATC_supplemental =  {{ATC|J02|AC01}}
| PubChem = 3365
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00196
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 3248
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 8VZV102JFY
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00322
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 46081
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 106
<!--Chemical data-->
| C=13 | H=12 | F=2 | N=6 | O=1
| molecular_weight = 306.271 g/mol
| smiles = Fc1ccc(c(F)c1)C(O)(Cn2ncnc2)Cn3ncnc3
| InChI = 1/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2
| InChIKey = RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYAZ
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N
}}
'''فلوكونازول Fluconazole '''
'''فلوكونازول Fluconazole '''
[[ملف:Fluconazole.jpg|تصغير]]
==الزمرة الدوائية==
[[مضاد فطري (صيدلة)|مضادات الفطريات]]، يعطى جهازياً.


مادة دوائية تتواجد على شكل مضغوطات - كبسولات - شرابات - فيالات.
==آلية التأثير==


==الاستعمال==
يتخل في فعالية الجملة p-450 الخاصة بسيتوكروم الفطور، حيث يؤدي لإنقاص معدل تركيب وتصنيع ال[[إرغوستيرول]] (المكون الأساسي الذي يدخل في تركيب غشاء خلية الفطر) الذي بدوره يؤدي لتثبيط تصنيع الغشاء الخلوي الفطري.


مضاد فطري
==الحرائك الدوائية==
 
*الامتصاص: لا يحتاج الفلوكونازول بيئة ليمتص عبر الجهاز الهضمي. حوالي 80 – 90% من الجرعة المعطاة فموياً تمتص معطية تركيز مصلي عالي.
*العمر النصفي: 27 – 37 ساعة مما يسمح بإعطائه مرة يومياً لدى المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية. *الارتباط البروتيني: 11% فقط من الدواء ب[[بروتين]]ات ال[[بلازما]].
*التوزع:يعبر الدواء بشكل كبير نسج الجسم ومن ضمنها السحايا بحالة طبيعية أو ملتهبة، تصل مستويات الدواء في السائل الدماغي الشوكي حوالي 60 – 80% من مستواه في المصل مما يسمح باستعماله الفعال في التهاب السحايا.
*الاطراح: يطرح حوالي 80% من الدواء دون تبدّل في البول و10% دون تبدّل في البراز.
*يجب تخفيض الجرعة في حالة القصور الكلوي.
 
==الاستعمال السريري==
 
هو [[مضاد فطري (صيدلة)|مضاد فطري]]
*فعال في علاج معظم أنواع المبيضات.
*يمكنه تثبيط السلاق لدى مرضى الـAIDS في المرحلة النهائية والمعنّد على ا[[لنيستاتين]] وال[[كلوتريمازول]] وال[[كيتوكونازول]] بواسطة الفلوكونازول الفموي. وكذلك يستجيب مرضى الإيدز المصابين بالمبيضات المريئية على الفلوكونازول.
*يفيد في علاج داء المبيضات المهبلي.
*استخدام مساق علاجي لمدة 3 أيام يفيد في علاج أخماج السبيل البولي بالمبيضات ويبدو أنه أفضل من إرواء المثانة بالـamphotericin B.
*يمكن علاج مرضى وجود المبيضات بالدم candidemia غير منقوصي العدلات بالفلوكونازول، لكن مضعفي المناعة غير المستقرين يجب علاجهم بالـamphotericin B.
*من الممكن أن يكون بديلاً مقبولاً عن الـamphotericin B في علاج التهاب السحايا بالمستخفيات cryptococcal meningitis وظهر أنه أفضل أيضاً في الوقاية طويلة الأمد من التهاب السحايا الناكس.
*لا يستجيب الخمج بداء الرشاشيات للمعالجة بالفلوكونازول.
 
==الحمل==
ينتمي لأدوية [[استخدام الأدوية خلال الحمل|المجموعة C]].
 
==مضادات الاستطباب==
فرط الحساسية له أو لبقية ال[[آزول]]ات.
 
==التأثيرات الجانبية==
يتميز الفلوكونازول بأنه جيد التحمّل.
*سجّل حدوث الغثيان والإقياء والألم البطني والإسهال والطفح الجلدي لدى المرضى المعالجين بنسبة أقل من 3%.
*كما وصف حدوث ارتفاع مؤقت لا عرضي في الإنزيمات الكبدية وسجّلت عدة حالات من التنخّر الكبدي المتعلق بالدواء.
*سجّل كذلك حدوث الصلع كتفاعل ضائر شائع لدى المرضى المعالجين لفترات طويلة.
 
==فرط الجرعة/الانسمام==
*نقص الدماع والإلعاب وتثبيط التنفس والسلس البولي والزراق.
*العلاج داعم أو أعراضي، وإن وضع المريض في الديلزة الدموية لمدة 3 ساعات يخلصه من 50% من الجرعة المتناولة من هذا ال[[دواء]].
 
==تحذيرات==
*يجب استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوفة الكبدية/الكلوية، وعند الذي تعرض لسمية كبدية سابقاً نتيجة علاجه بأحد مشتقات الآزول.
*يجب مراقبة المريض الذي أصيب باضطراب وظائف ال[[كبد]] عند علاجه بهذا المحضر، يجب مراقبته بدقة ويجب إيقاف الدواء إذا كانت الأعراض تشير لإابته بمرض كبدي صريح.
 
==التداخلات الدوائية==
*يخفض محضر ال[[ريفامبين]] تركيز هذا الدواء في المصل.
*قد ينقص هذا الدواء منشدة تأثير [[مانعات الحمل الفموية]].
*قد يرفع هذا الدواء التركيز المصلي لكل من [[سيكلوسبورين]] و[[فينتوئين]] عند إشراكه مع أحدهما.
*يثبط استقاب ال[[وارفارين]].
 
==الجرعة==
*جرعته واحدة سواء أعطي فموياً أم حقن وريدي.
*لم يتحقق من فعاليته لدى الأطفال إلى الآن، عولجت أعداد قليلة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 3-13 ينة به بجرعة 3-6 ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحدة. واستخدم بجرعات كبيرة تصل إلى 12ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحد لعلاج المبيضات عند الاطفال المثبطي المناعة. كذلك استخدام بجرعة 10-12ملغ/كغ/يوم لوقاية من الإنتانات الفطرية عند الأطفال الذين زرع لهم نقي العظم.
*أما بالنسبة لجرعاته عند البالغين فهي تختلف باختلاف الاستطباب، مع العلم أن جرعته الفموية تساوي الوريدية، وهي تعطى دفعة واحدة يومياً.
*يجب أن تسرب جرعته الوريدية على مدة 1-2 ساعة بجيث لا يزيد معدل تسريبه على 200ملغ/ساعة.
*تعل جرعته عند المريض المصاب بقصور كلوي على الشكل التالي:
 
تصفية الكرياتينين 21-50مل/د: يعطى 50% من جرعته المعتادة أو يعطى بفواصل 48 ساعة.
 
تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/د: يعطى 25% من الجرعة أو يعطى بفواص 72 ساعة.
 
يطرح حوالي 50% من جرعته المتناوله بالديلزة الدموية.
*يجب تناوله مع الطعام.
 
==المستحضرات الصيدلانية==
*محلول معد للحقن: 2ملغ/مل (100مل، 200مل)
*بودرة معدة لتحضير [[معلق]] فموي: 10ملغ/مل (35مل): 40ملغ/مل (35مل).
*[[قرص دوائي|أقراص]]: 50ملغ، 100ملغ، 150ملغ، 200ملغ.
 
==المراقبة==
يجب مراقبة الخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وال[[بوتاسيوم]] واختبارات وظائف الكلى بشكل دوري.
 
==الثبات==
*يبقى محلوله المعد للحقن ثابت بدرجة حرارة الغرفة إلى أن تنتهي صلاحيته حسب المدة المحددة من قبل الجهة الصانعة لا يوضع في البراد.
*لا يتوافق مع [[أمبيسيللين]] أو [[كالسيوم غلكونات]] أو [[سيفتازيديم]] أو [[سيفوتاكسيم]] أو [[سيفوروكسيم]] أو [[سيفاتريكسون]] أو [[كلينداميسين]]] أو [[فوزيميد]] أو [[إيمبينيم]] أو [[تيكارسيللين]] أو [[بيبيراسيللين]].
 
==مصادر==
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، [[دار القدس للعلوم]].


{{بذرة}}
{{بذرة}}
{{مضادات الفطريات}}
{{مضادات الفطريات}}
 
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:مضادات الفطريات]]
[[مضادات فطرية]]

المراجعة الحالية بتاريخ 14:21، 14 أغسطس 2013

فلوكونازول
Systematic (IUPAC) name
2-(2,4-difluorophenyl)-
1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
Clinical data
Trade names Diflucan
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a690002
Pregnancy cat. D (Au), C (U.S.)
Legal status S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
Routes Oral, IV, topical
Pharmacokinetic data
Bioavailability >90%
Protein binding 11–12%
Metabolism Hepatic 11%
Half-life 30 hours (range 20-50 hours)
Excretion Renal 61–88%
Identifiers
CAS number 86386-73-4 YesY
ATC code D01AC15 J02AC01
PubChem CID 3365
DrugBank DB00196
ChemSpider 3248 YesY
UNII 8VZV102JFY YesY
KEGG D00322 YesY
ChEBI CHEBI:46081 YesY
ChEMBL CHEMBL106 YesY
Chemical data
Formula C13H12F2N6O 
Mol. mass 306.271 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

فلوكونازول Fluconazole

الزمرة الدوائية

مضادات الفطريات، يعطى جهازياً.

آلية التأثير

يتخل في فعالية الجملة p-450 الخاصة بسيتوكروم الفطور، حيث يؤدي لإنقاص معدل تركيب وتصنيع الإرغوستيرول (المكون الأساسي الذي يدخل في تركيب غشاء خلية الفطر) الذي بدوره يؤدي لتثبيط تصنيع الغشاء الخلوي الفطري.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص: لا يحتاج الفلوكونازول بيئة ليمتص عبر الجهاز الهضمي. حوالي 80 – 90% من الجرعة المعطاة فموياً تمتص معطية تركيز مصلي عالي.
  • العمر النصفي: 27 – 37 ساعة مما يسمح بإعطائه مرة يومياً لدى المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية. *الارتباط البروتيني: 11% فقط من الدواء ببروتينات البلازما.
  • التوزع:يعبر الدواء بشكل كبير نسج الجسم ومن ضمنها السحايا بحالة طبيعية أو ملتهبة، تصل مستويات الدواء في السائل الدماغي الشوكي حوالي 60 – 80% من مستواه في المصل مما يسمح باستعماله الفعال في التهاب السحايا.
  • الاطراح: يطرح حوالي 80% من الدواء دون تبدّل في البول و10% دون تبدّل في البراز.
  • يجب تخفيض الجرعة في حالة القصور الكلوي.

الاستعمال السريري

هو مضاد فطري

  • فعال في علاج معظم أنواع المبيضات.
  • يمكنه تثبيط السلاق لدى مرضى الـAIDS في المرحلة النهائية والمعنّد على النيستاتين والكلوتريمازول والكيتوكونازول بواسطة الفلوكونازول الفموي. وكذلك يستجيب مرضى الإيدز المصابين بالمبيضات المريئية على الفلوكونازول.
  • يفيد في علاج داء المبيضات المهبلي.
  • استخدام مساق علاجي لمدة 3 أيام يفيد في علاج أخماج السبيل البولي بالمبيضات ويبدو أنه أفضل من إرواء المثانة بالـamphotericin B.
  • يمكن علاج مرضى وجود المبيضات بالدم candidemia غير منقوصي العدلات بالفلوكونازول، لكن مضعفي المناعة غير المستقرين يجب علاجهم بالـamphotericin B.
  • من الممكن أن يكون بديلاً مقبولاً عن الـamphotericin B في علاج التهاب السحايا بالمستخفيات cryptococcal meningitis وظهر أنه أفضل أيضاً في الوقاية طويلة الأمد من التهاب السحايا الناكس.
  • لا يستجيب الخمج بداء الرشاشيات للمعالجة بالفلوكونازول.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لبقية الآزولات.

التأثيرات الجانبية

يتميز الفلوكونازول بأنه جيد التحمّل.

  • سجّل حدوث الغثيان والإقياء والألم البطني والإسهال والطفح الجلدي لدى المرضى المعالجين بنسبة أقل من 3%.
  • كما وصف حدوث ارتفاع مؤقت لا عرضي في الإنزيمات الكبدية وسجّلت عدة حالات من التنخّر الكبدي المتعلق بالدواء.
  • سجّل كذلك حدوث الصلع كتفاعل ضائر شائع لدى المرضى المعالجين لفترات طويلة.

فرط الجرعة/الانسمام

  • نقص الدماع والإلعاب وتثبيط التنفس والسلس البولي والزراق.
  • العلاج داعم أو أعراضي، وإن وضع المريض في الديلزة الدموية لمدة 3 ساعات يخلصه من 50% من الجرعة المتناولة من هذا الدواء.

تحذيرات

  • يجب استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوفة الكبدية/الكلوية، وعند الذي تعرض لسمية كبدية سابقاً نتيجة علاجه بأحد مشتقات الآزول.
  • يجب مراقبة المريض الذي أصيب باضطراب وظائف الكبد عند علاجه بهذا المحضر، يجب مراقبته بدقة ويجب إيقاف الدواء إذا كانت الأعراض تشير لإابته بمرض كبدي صريح.

التداخلات الدوائية

الجرعة

  • جرعته واحدة سواء أعطي فموياً أم حقن وريدي.
  • لم يتحقق من فعاليته لدى الأطفال إلى الآن، عولجت أعداد قليلة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 3-13 ينة به بجرعة 3-6 ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحدة. واستخدم بجرعات كبيرة تصل إلى 12ملغ/كغ/يوم تعطى دفعة واحد لعلاج المبيضات عند الاطفال المثبطي المناعة. كذلك استخدام بجرعة 10-12ملغ/كغ/يوم لوقاية من الإنتانات الفطرية عند الأطفال الذين زرع لهم نقي العظم.
  • أما بالنسبة لجرعاته عند البالغين فهي تختلف باختلاف الاستطباب، مع العلم أن جرعته الفموية تساوي الوريدية، وهي تعطى دفعة واحدة يومياً.
  • يجب أن تسرب جرعته الوريدية على مدة 1-2 ساعة بجيث لا يزيد معدل تسريبه على 200ملغ/ساعة.
  • تعل جرعته عند المريض المصاب بقصور كلوي على الشكل التالي:

تصفية الكرياتينين 21-50مل/د: يعطى 50% من جرعته المعتادة أو يعطى بفواصل 48 ساعة.

تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/د: يعطى 25% من الجرعة أو يعطى بفواص 72 ساعة.

يطرح حوالي 50% من جرعته المتناوله بالديلزة الدموية.

  • يجب تناوله مع الطعام.

المستحضرات الصيدلانية

  • محلول معد للحقن: 2ملغ/مل (100مل، 200مل)
  • بودرة معدة لتحضير معلق فموي: 10ملغ/مل (35مل): 40ملغ/مل (35مل).
  • أقراص: 50ملغ، 100ملغ، 150ملغ، 200ملغ.

المراقبة

يجب مراقبة الخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية والبوتاسيوم واختبارات وظائف الكلى بشكل دوري.

الثبات

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، دار القدس للعلوم.

مجلوبة من «http://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=فلوكونازول&oldid=28911»