كلوفازيمين

كلوفازيمين

Systematic (IUPAC) name
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine
Clinical data
Trade names	Lamprene
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682128
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Pharmacokinetic data
Half-life	70 days
Identifiers
CAS number	2030-63-9 Y
ATC code	J04BA01
PubChem	CID 2794
DrugBank	DB00845
ChemSpider	21159573 N
UNII	D959AE5USF Y
KEGG	D00278 Y
ChEMBL	CHEMBL1292 Y
Synonyms	N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(1-methylethylimino)-5H-phenazin-2-amine
Chemical data
Formula	C27H22Cl2N4
Mol. mass	473.396 g/mol
SMILES CC(C)/N=c/1\cc-2n(c3ccccc3nc2cc1Nc4ccc(cc4)Cl)c5ccc(cc5)Cl
InChI InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3 N Key:WDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N N
Physical data
Melt. point	210–212 °C (410–414 °F)
N (what is this?)  (verify)

كلوفازيمين Clofazimine

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي كلوفازيمين بالميتات.

• صاد حيوي يستخدم لعلاج الجذام.

الاستطباب

• علاج الجذام المعند على الدابسون، علاج الجذام الناتج عن العديد من العصيات الحساسة على الدابسون.

• علاج الحمامى العقدة الجذامية، علاج الانتانات الناجمة عن المتفطرات الطيرية الداخل خلوية (MAI).

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المستحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

1. استخدمه بحذر عند المريض المصاب بمشاكل هضمية.
2. يجب استخدامه لاقصر فترة ممكنة عند إعطاءه بجرعة تزيد عن 100ملغ/يوم.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

• جلدية: جفاف الجلد.

• هضمية: ألم بطني، غثيان، إقياء، إسهال.

• متنوعة: تصبغ الجلد والملتحمة بلون قرنفلي إلى بني مسود.

- تحدث بنسبة 1-10%:

• جلدية: طفح، حكة.
• غدية صماوية واستتقلابية: ارتفاع تركيز سكر الدم.

• هضمية:تغير لون البراز.

• بولية تناسلية: تغير لون البول.

• عينية: تخريش عيني.

• متنوعة: اصطباغ القشع والعرق.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: وذمة، ألم وعائي.

• عصبية مركزية: دوام، نعاس، تعب، صداع، حمى، اضطراب حاسة الذوق، دوار.

• جلدية: حمامى، طفح عدي الشكل، التهاب الصوارين بالمبيضات، سمية ضيائية.

• غدية صماوية واستقلابية: نقص البوتاسيوم.

• هضمية: انسداد معوي، نزف هضمي، قهم، إمساك، نقص الوزن، التهاب الأمعاء بالحمضات.

• بولية تناسلية: التهاب مثانة.

• دموية: فقر دم، كثر الحمضات.

• كبدية: التهاب كبد، يرقان، ضخامة كبدية، ارتفاع تركيز الألبومين SGOT والبيلروبين.

• عصبية عضلية: آلام عصبية، آلام عضلية.

• عينية: تدني الرؤية.

• متنوعة: ضخامة العقد اللمفاوية.

فرط الجرعة/الانسمام

العلاج داعم وأعراضي.

التداخلات الدوائية

• تنقص شدة تأثيره العلاجي عند إشراكه مع دابسون.

الية التأثير

يرتبط مع الدنا الخاص بالمتفطرات مما يؤدي إلى تثبيط نموها، كذلك يبدي هذا المحضر فعالية مصادة للالتهاب بآلية غير معروفة.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يمتص 45-70% من جرعته المتناولة فموياً (ببطء).

• التوزع: يبقى ضمن الأنسجة لفترة طويلة من الزمن، ينتشر إلى حليب الثدي، وهو يعد محضراً شديد الولع بالدسم حيث يتخزن بشكل رئيسي في الأنسجة الشحمية وخلايا الجهاز الشبكي البطاني وثم يقتنص من قبل البالعاتالعمالة رغم أنه ينتشر إلى العقد اللمفاوية المساريقية والكظرين والشحم تحت الجلد والكبد والمرارة والصفراء والطحال والمعي الدقيق والعضلات والعظام والجلد، ولكن يبدو أنه لابيعبر الحاجز الوعائي الدماغي.

• الاستقلاب: يخضع لاستقلاب جزئي في الكبد متحولاً إلى مستقلبين اثنين.

• العمر النفي:

1. النهائي: 8أيام.
2. ضمن الأنسجة: 70يوم.

• يصل تركيزه المصلي ذروته خلال 1-6 ساعات من تناوله خلال استخدامه بشكل مزمن.

• الاطراح: يطرح بشكل رئيسي مع البراز، وتطرح كميات مهملة منه مع البول بشكل غير متبدل، وتطرح كميات طفيفة أيضاً مع القشع واللعاب والعرق.

الجرعة

-الأطفال(فموياً):

الجذام: 1ملغ/كغ/يوم مشركاً مع الدابسون وريفامبين.

- البالغين (فموياً):

• الجذام المعند على الدابسون: 100ملغ/يوم مشركاً مع مشكراً مع واحد أو أكثر من الأدوية المضادة للجذام لمدة 3 سنوات، ثم يستمر به لوحده بجرعة 100ملغ/يوم.

• الجذام الناتج عن عدة عصيات حساسة على الدابسون: 100ملغ/يوم مشركاً مع دوائين أو أكثر مضادة للجذام لمدة سنتين على الأقل إلى أن تغدو الخزعة المأخوذة من الجلد سلبية ثم نستمر بالعلاج بدواء واحد مناسب.

• الحمامى العقدة الجذامية: 100-200 ملغ/يوم لمدة 3 أشهر أو أكثر ، ثم تخفض الجرعة إلى 100ملغ/يوم عند إمكانية ذلك.

• تقيح الجلد المواتي: 300-400 ملغ/يوم لمدة 12شهر.

- يجب التفكير بتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب شديد في الوظيفة الكبدية.

المراقبة

راقب الشكاوى الهضمية.

التداخلات المخبرية

يسبب تناوله ارتفاع سرعة التثفل وارتفاع تراكيز سكر المصل والألبومين والبيلروبين وSGOT.

التعليمات الخاصة بالمرض

• قد يسبب تناوله اصطباع الجلد والملتحمة والدموع والعرق والبول والبراز والمفرزات الأنفية باللون القرنفلي إلى البني المسود، رغم أن هذا الاصطباغ عكوس لكنه قد يستمر لعدة أشهر أو سنوات تالية لإيقاف العلاج.

• تناول هذا المستحضر مع الطعام لتخفيف تأثيراته الجانبية الهضمية.

المستحضرات الصيدلانية

كبسول: 50ملغ، 100ملغ.

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.