ميكليزين

ميكليزين Meclizine

الميكليزين من مضادات الهيستامين – الجيل الأول، من صنف البيبيرازين. مضاد هيستامين H1 يستخدم لمعالجة دُوار السفر motion sickness والدُوار والغثيان أثناء الحمل وأثناء داء الإشعاع (المرض الناتج عن الإشعاع).

التصنيف

• مضادات الإقياء Antiemetics.
• عوامل مضادة للحساسية Anti-Allergic Agents.
• مضادات هيستامين H1.

الزمرة الدوائية

تركيبه الكيميائي ميكليزين هيدروكلورايد أو ميكلوزين هيدروكلوايد

الصيغة الكيميائية

C25H27ClN2

الوزن الجزيئي

390.948

الاستطبابات

• الوقاية من أعراض داء الحركة وعلاجها عند حدوثها
• علاج الدوار الدهليزي المنشأ
• للوقاية وللمعالجة من الغثيان والإقياء أو الدوخة الناجمة عن دُوار السفر.

مضادات الاستطباب

فرط حساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته

آلية التأثير

• يمتلك الميكليزين إلى جانب تأثيره كمضاد هيستامين H1 تأثيرات أخرى أيضاً كمضاد كولينيرجي anticholinergic ومخمّد (مثبط) للجهاز العصبي المركزي ومخدّر موضعي.
• يثبط مستقبلات الزناد ويبدي فعلًا مركزيًا مضادًا للكولين.
• يخفض معدل تفعل تيه الأذن الوسطى ويحصر التوصيل ضمن السبل المخيخية الدهليزية.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• عصبية مركزية: نعاس خفيف إلى متوسط الشدة.
• تنفسية: زيادة لزوجة المفرزات القصبية.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• عصبية مركزية: صداع، تعب، دوام، عصاب.
• هضمية: زيادة الشهية، كسب الوزن، غثيان، إسهال، ألم بطني، جفاف الفم.
• عصبية عضلية: آلام مفصلية.
• تنفسية: التهاب بلعوم.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: خفقان، هبوط التوتر الشرياني.
• عصبية مركزية: تهدئة، اكتئاب.
• جلدية: طفح، وذمة وعائية، حساسية للضياء.
• بولية تناسلية: احتباس بولي.
• كبدية: التهاب الكبد.
• عصبية عضلية: آلام عضلية، مذل، رعاش.
• عينية: تشوش الرؤية.
• تنفسية: رعاف، تشنج قصبي.

الجرعة

• الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة والبالغين (فموياً):

داء الحركة 12.5- 25 ملغ قبل ساعة واحدة من السفر، تكرر هذه الجرعة كل 12-24ساعة حسب الحاجة.

الدوار: 25-100 ملغ/اليوم تعطى على عدة دفعات.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال ساعة واحدة من تناوله فمويًا ويستمر لمجة 8-48 ساعة.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد.
• العمر النصفي: 6 ساعات.
• الإطراح: يطرح على شكل مستقلبات مع البول.

فرط الجرعة/الانسمام

• يتظاهر فرط جرعة هذا المحضر بتثبيط الجملة العصبية المركزية أو تهيجها وجفاف الفم ووهج الجلد وتوسع وعدم ارتكاس الحدقتين وتوقف التنفس.

ل*ا يوجد علاج نوعي لفرط جرعة مضادات الهيستامين، تنجم معظم المظاهر السمية عن التأثيرات المضادة للكولين ولذلك قد تفيد مضادات الكولين إستيراز في معاكسة الأعراض المهددة للحياة، ومن هذه الأدوية نذكر فيزوستغمين ونيوستغمين وبيريدوستغمين وإيدروفونيوم.

التداخلات الدوائية

تزداد سميته عند إشراكه مع مثبطات الجملة العصبية المركزية أو مضادات الذهان.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة B.

لا تتوافر لدينا الأدلة على أنه يعبر المشيمة وربما لا يؤثر على الجنين، وإن المعلومات المتوافرة حالياً تشير إلى أنه آمن للاستخدام خلال الحمل.

لا تتوافر لدينا الأدلة أو المعلومات عن مدى أمانة للاستخدام خلال فترة الإرضاع

تحذيرات

استخدمه بحذر عند المريض المصاب بالزرق المغلق الزاوية أو بضخامة الموثة أو بالانسداد العجفي أو البوابي أو بانسداد عنق المثانة أو خلال الجو الحار أو عند المريض الذي يبذل جهوداً مضنية.

إن المريض المسن معرض بنسبة ملحوظة لخطورة الإصابة بالتأثيرات الجانبية المضادة للكولين الناجمة عن هذا المحضر مثل الزرق والإمساك وانسداد مخرج المثانة والانسداد الهضمي

ينصح بإيقافه ومراجعة الطبيب في حال عدم تحسن الدوار رغم تناوله لمدة 1-2 أسبوعياً.

التعليمات الخاصة بالمريض

• تناوله بعد الطعام ولا تتوقف عن استخدامه بشكل مفاجئ.
• راجع الطبيب في حال أصبت بتأثيراته الجانبية الهضمية أو بالحمى أو بعدم تحمل الجو الحار.
• قد يسبب النعاس، تجنب الكحول خلال فترة استخدامك له.
• يمكن تخفيف جفاف الفم الناجم عنه بتناول الكثير من السوائل واستخدام العلكة الخالية من السكر.
• يمكن تخفيف الإمساك الناجم عنه بتناول السوائل بكثيرة والحركة.

المستحضرات الصيدلانية

• كبسول 15ملغ، 25ملغ، 30ملغ.
• أقراص 12.5ملغ، 25ملغ، 50ملغ.
• أقراص للقرط 25ملغ.
• أقراص مغلفة بالفيلم: 25ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00737

https://en.wikipedia.org/wiki/Meclozine