نالميفين

نالميفين Nalmefene

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيميائي نالميفين هيدروكلورايد.
• ترياق، ضاد أفيوني.

الاستطبابات

• معاكسة التثبط التنفسي الناجم عن الأفيونات الطبيعية أو الصنعية.
• علاج الانسمام بالمسكنات الأفيونية.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لاحد مكوناته أو لمحضر نالتريكسون.

آلية التأثير

يؤثر كضاد تنافسي على المستقبلات الأفيونية فيمنع أو يزيل التهدئة والتثبط التنفسي وانخفاض التوتر الشرياني المحرضين بالأفيونات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• هضمية: غثيان.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• قلبية وعائية: ارتفاع التوتر الشرياني، تسرع القلب.
• عصبية مركزية: حمى، دوام.
• هضمية: إقياء.
• متنوعة: ألم تالي للعمل الجراحي.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: انخفاض التوتر الشرياني، توسع وعائي، لا نظميات، بطء القلب.
• عصبية مركزية: صداع، قشعريرات، عصاب، تخليط، نعاس، اكتئاب.
• جلدية: حكة.
• هضمية: إسهال، جفاف الفم.
• بولية تناسلية: احتباس البول.
• كبدية: ارتفاع تركيز SGOT.
• عصبية عضلية: رعاش, رمع عضلي.
• تنفسية: التهاب البلعوم.
• متنوعة: متلازمة السحب عن الأفيونات.

الجرعة

• معاكسة التثبط التالي للعمل الجراحي الناجم عن الأفيونات:

0.25 مكغ/ كغ متبوعة ب 0.25 مكغ/ كغ بفواصل 2- 5 دقائق حسب الحاجة، يغلب ألا نستفيد من حقن جرعة كلية تزيد عن 1 مكغ/ كغ.

• تدبير فرط جرعة الأفيونات:

نبدأ بجرعة 0.5 ملغ/ 70 كغ, يمكن إعطاء 1 ملغ/ 70 كغ إضافية بعد 2- 5 دقائق، إن إعطاء جرعة كلية تزيد عن 1.5 ملغ/ 70 كغ يغلب اأا تفيد بل قد تسبب شدة قلبية وعائية وتحرض متلازمة السحب.

• لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية، بل يكفي فقط أن يحقن ببطء (على مدى 60 ثانية).

• يجب تمديده (بنسبة 1 إلى 1) بالمحلول الممد المرافق، يمكن حقنه وريدياً أو عضلياً أو تحت الجلد.

الحرائك الدوائية

• يبدأ تأثيره خلال 5- 15 دقيقة من حقنه العضلي أو تحت الجلد.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 8.6 لتر/ كغ.
• الارتباط البروتيني 45%.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاً لمستقبلات ضعيفة أو معدومة الفعالية.
• التوافر الحيوي: يبلغ 100% يلي حقنه العضلي أو تحت الجلد أو الوريدي.
• العمر النصفي:10.8 ساعة.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2.3 ساعة من حقنه.
• الإطراح: يطرح 17% منه مع البراز، وأقل من 5% مع البول غير متبدل.

فرط الجرعة/ الانسمام

إلى الآن لم تسجل حالات فرط جرعة لهذا المحضر.

تحذيرات

• قد يحرض متلازمة سحب حادة عند المريض المصاب بالاعتماد على الأفيونات.
• قد يصاب المريض بالتثبط التنفسي مرة أخرى بعد زوال تأثيره فيما لو كان المسكن الأفيوني مديد التأثير.
• قد يستطب تخفيض جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية.
• إلى الآن لم نتأكد من أمانه وفاعليته للاستخدام عند الأطفال.
• تجنب معاكسة تأثيرات الأفيونات بشكل حاد وسريع عند المريض المصاب باضطراب قلبي وعائي شديد أو الذي أعطي أدوية سامة للعضلة القلبية.
• تشير الدراسات المجراة على الحيوانات إلى أن هذا المحضر لا يعاكس بشكل تام التثبط التنفسي المحرض بمحضر بوبرينورفين.

الاستخدام خلال الحمل

• ينتمي هذا المحضر للمجموعة B.
• إن المعلومات المتوافرة لدينا حالياً عن تأثيره على الجنين أو الرضيع قليلة، ولذلك ينصح بتجنب استخدامه (إن أمكن ذلك) خلال فترتي الحمل والإرضاع.

التداخلات الدوائية

تزداد خطورة إصابة المريض بالاختلاجات عند إشراك هذا المحضر مع محضر فلومازينيل.

المستحضرات الصيدلانية

محلول معد للحقن: 100 مكغ/ مل (1 مل)، 1000 مكغ/ مل (2 مل).

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

https://en.wikipedia.org/wiki/Nalmefene

https://www.drugs.com/cdi/nalmefene.html