لوميفانترين

دانا الحمد

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

لوميفانترين

Systematic (IUPAC) name
2-(dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a609024
Pregnancy cat.	?
Legal status	C (US)
Identifiers
CAS number	82186-77-4 N
ATC code	P01BF01 (combination with artemether)
PubChem	CID 6437380
DrugBank	DB06708
ChemSpider	4941944 Y
UNII	F38R0JR742 Y
KEGG	D03821 Y
ChEBI	CHEBI:156095 Y
ChEMBL	CHEMBL38827 Y
Chemical data
Formula	C30H32Cl3NO
Mol. mass	528.939 g/mol
SMILES Clc1ccc(cc1)\C=C3\c4c(c2c(cc(Cl)cc23)C(O)CN(CCCC)CCCC)ccc(Cl)c4
InChI InChI=1S/C30H32Cl3NO/c1-3-5-13-34(14-6-4-2)19-29(35)28-18-23(33)17-27-25(15-20-7-9-21(31)10-8-20)26-16-22(32)11-12-24(26)30(27)28/h7-12,15-18,29,35H,3-6,13-14,19H2,1-2H3/b25-15- Y Key:DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

إنّ اللوميفانترين (أو بينفلوميتول) دواء مضاد للملاريا. يستخدم فقط بالمشاركة مع أرتيميثر. يستخدم أحياناً مصطلح [[co-[[artemether لوصف هذه المشاركة.

الوصف

• إن لوميفانترين عامل مضاد للملاريا يستخدم لمعالجة الملاريا الحادة غير المعقدة.
• يعطى بالمشاركة مع الأرتيميثير لتحسين الكفاءة.
• وتمارس هذه المشاركة تأثيرها ضد مراحل أنواع المتصورات في الكريات الحمراء، وقد تستخدم لمعالجة الإنتانات المسببة بالمتصورات المنجلية وأنواع المتصورات مجهولة الهوية بما فيها الإنتانات المكتسبة من المناطق المقاومة على الكلوروكين.

الاستطباب

• تستطب المعالجة اللوميفانترين و الأرتيميثر لمعالجة الملاريا الحادة غير المعقدة المسببة بالمتصورات المنجلية ومنها الملاريا المكتسبة من مناطق مقاومة على الكلوروكين.
• وقد يستخدم أيضاً لمعالجة الملاريا غير المعقدة عندما لا تحدد هوية المتصورات. وتستخدم عند البالغين والأطفال فوق 5كغ.

آلية التأثير

إن الآلية التي يعمل بها اللوميفانترين بشكل واضح غير معروفة. على أية حال فهو يثبط تشكيل بيتا هيماتين من خلال تشكيل معقد مع الهيمي ن ويثبط اصطناع الحمض النووي والبروتين.

الديناميكا الدوائية

• إن اللوميفانترين مبيد لمتقسمات الدم وهو فعال ضد مراحل المتصورات المنجلية داخل الكريات الحمراء.
• ويعتقد أن إيتاء اللوميفانترين مع الأرتيميثر يؤدي إلى تحسين في تأثيرات المضادة للملاريا.
• يمتلك الأرتيميثر بدء تأثير سريع و يطرح بسرعة من الجسم. لذلك يؤمن تخفيف سريع للأعراض من خلال إنقاص عدد طفيليات الملاريا.
• بينما يمتلك اللوميفانترين نصف عمر أطول ويعتقد أنه يخلص من الطفيليات المتبقية.

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يزيد الطعام من امتصاصه.
• الارتباط البروتيني: 99.7%.
• الاستقلاب: يستقلب بشدة في الكبد بشكل رئيسي من خلال أنزيمات السيتوكروم P450 3A4. وإن المستقلب الرئيسي desbutyl-lumefantrine وجد في البلازما.

السمية

إن الآثار الجانبية الشائعة لمزيج الأرتيميثر و اللوميفانترين عند البالغين تضمن الصداع، القهم والدوخة والوهن. أما الآثار الجانبية عند الأطفال هي ارتفاع الحرارة والسعال والإقياء والقهم والصداع. وتشمل بعض الآثار الجانبية الخطيرة: تطاول الموجة QT والشرى وتضخم الطحال (9%)، و تضخم الكبد (بالغين 9% والأطفال 6%) وتفاعلات فرط الحساسية ووذمة وعائية.

المصادر

http://www.drugbank.ca/drugs/DB06708