عرض مصدر سيتاغلبتين

{{drugbox
|English = Sitagliptin 
| verifiedrevid = 310887414
| image = Sitagliptin.svg
| image2 = Sitagliptin 3D.png
| IUPAC_name = (''R'')-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-''a'']pyrazin-7(8''H'')-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
| width=254
| CASNo_Ref = {{cascite}}
| CAS_number = 486460-32-6
| ChemSpiderID = 3571948
| ATC_prefix = A10
| ATC_suffix = BH01
| PubChem = 4369359
| DrugBank = DB01261
| C = 16 |H = 15 |N = 5 |O = 1 |F = 6
| molecular_weight = 407.314 [[گرام|g]]/[[Mole (unit)|mol]]
| bioavailability = 87%
| protein_bound = 38%
| metabolism = [[كبد|كبدي]] ([[CYP3A4]]- و [[CYP2C8]]-mediated)
| elimination_half-life = 8 إلى 14 ساعة<ref name=Herman>{{cite journal | author = Herman G, Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang A, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies M, Ramael S, Gottesdiener K, Wagner J | title = Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. | journal = Clin Pharmacol Ther | volume = 78 | issue = 6 | pages = 675–88 | year = 2005 | pmid = 16338283 | doi = 10.1016/j.clpt.2005.09.002}}</ref>
| excretion = [[كلى|كلوي]] (80%)<ref name=Herman/>
| pregnancy_US = B
| licence_EU = Januvia
| licence_US = Sitagliptin
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Oral
}}
'''سيتاگلـِپتين''' Sitagliptin ([[اسم غير خصوصي عالمي|INN]]؛ سابقاً كان يـُعرف بإسم '''MK-0431''', الاسم التجاري '''جانوڤيا Januvia''') هو مضاد فموي لارتفاع السكر ([[دواء مضاد للسكري]]) من طائفة [[مثبطات DPP-4|مثبط dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)]]، سيتاگلـِپتين هو الدواء الوحيد من الجيل الثاني من مثبطات DPP-4 الموجود حالياً في الولايات المتحدة.	هذا العقار المثبط للإنزيمات يـُستعمل إما لوحده أو مجتمعاً مع عوامل مضادة لارتفاع السكر فموية (مثل [[متفورمين]] أو [[ثيا زوليدين ديون]]) لعلاج [[سكري النمط الثاني]]. ميزة هذا الدواء هى انخفاض آثاره الجانبية (مثل نقص سكر الدم أقل، زيادة وزن أقل) في السيطرة على قيم گلوكوز الدم. [[Exenatide]] (Byetta) كما يعمل أيضاً بتأثيره على نظام [[إنكرتين|إنكرتين incretin]].


==الآثار الجانبية==
في [[تجربة عيادية|التجارب العيادية]]، [[تفاعل دوائي ضار|الآثار الضارة]] لها نفس الشيوع في حالة سيتاگلـِپتين (سواء اُستعمل منفرداً أو مع [[متفورمين]] أو [[پيوگليتازون]]) مع حالة استعمال [[پلاسيبو]]، فيما عدا حالات شديدة الندرة من [[الغثيان]] والأعراض الشبيهة ب[[البرد الشائع]].<ref name=RxList>{{cite web | url = http://www.rxlist.com/cgi/generic/januvia_ad.htm | title = Januvia Side Effects & Drug Interactions | year = 2007 | accessdate = 2007-11-28 | publisher = RxList.com}}</ref> وليس هناك فرق [[أهمية إحصائية|ذا مغزى]] في حدوث [[نقص سكر الدم]] بين الپلاسيبو والسيتاگلـِپتين.<ref name=RxList/>

==خطر السرطان لمثبطات DPP-4 ==
إنزيم DPP-4 معروف أنه يشارك في تثبيط بعض الأورام الخبيثة، خصوصاً في الحد من غزو الأنسجة من هذه الأورام. فتثبيط إنزيمات DPP-4 قد يتيح لبعض السرطانات أن تتطور<ref name="pmid15375776">{{cite journal | author = Pro B, Dang NH | title = CD26/dipeptidyl peptidase IV and its role in cancer | journal = Histol. Histopathol. | volume = 19 | issue = 4 | pages = 1345–51 | year = 2004 | month = October | pmid = 15375776 | doi = | url = http://www.hh.um.es/Abstracts/Vol_19/19_4/19_4_1345.htm | issn = }}</ref><ref name="pmid15735018">{{cite journal | author = Wesley UV, McGroarty M, Homoyouni A | title = Dipeptidyl peptidase inhibits malignant phenotype of prostate cancer cells by blocking basic fibroblast growth factor signaling pathway | journal = Cancer Res. | volume = 65 | issue = 4 | pages = 1325–34 | year = 2005 | month = February | pmid = 15735018 | doi = 10.1158/0008-5472.CAN-04-1852 | url = | issn = }}</ref>. وقد استنتجت دراسة لتثبيط DPP-4 في سرطان الخلايا غير الصغيرة في الرئة البشري (NSCLC) أن وظائف "DPPIV مثل تثبيط الأورام، و its downregulation قد يسهم في فقدان السيطرة على النمو في خلايا NSCLC.<ref name="Wesley 1">{{cite journal | last = Wesley| first = U | coauthors = et al | year = 2004 | title = Role for dipeptidyl peptidase IV in tumor suppression of human non small cell lung carcinoma cells.| journal = [[Int J Cancer]] | volume = 109 | issue = 6 | pages = 855&ndash;866 | url = http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15027119}}</ref>

خطر تثبيط السرطان مع DPP-4 down-regulation ينطبق على كل مثبطات DPP-4 في السوق بالإضافة إلى سيتاگلپتين (ساكساگلپتين و ڤيلداگلپتين)

==التاريخ==
سيتاگلـِپتين حصل على موافقة [[ادارة الغذاء والدواء]] ب[[الولايات المتحدة]] (FDA) في 17 اكتوبر 2006<ref name=FDAapproval>
{{cite press release
  | title = FDA Approves New Treatment for Diabetes
  | publisher = U.S. Food and Drug Administration
  | date = October 17, 2006
  | url = http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2006/NEW01492.html
  | accessdate = 2006-10-17 }}</ref>
ويـُسوق في الولايات المتحدة تحت اسم '''جانوڤيا Januvia''' بواسطة شركة [[مرك]].  في 2 أبريل 2007، وافقت ادارة الغذاء والدواء على مجموعة فموية من سيتاگلـِپتين و[[متفورمين]] تـُسوق في الولايات المتحدة تحت اسم '''جانومت Janumet'''.

==آلية العمل==
{{see also|مثبطات Dipeptidyl peptidase-4 }}
يعمل سيتاگلپتين على أن [[تثبيط تنافسي|يثبط تنافسياً]] [[الإنزيم]] dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). وهذا الإنزيم يـُكسـِّر [[incretin]]s [[GLP-1]] و GIP, [[هورمون معدي معوي|الهرمونات المعدية المعوية]] المنطلقين رداً على وجبة.<ref>{{cite journal | author = Herman G, Bergman A, Liu F, Stevens C, Wang A, Zeng W, Chen L, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Meehan A, Lasseter K, Dilzer S, Blum R, Wagner J | title = Pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of the oral DPP-4 inhibitor sitagliptin in middle-aged obese subjects. | journal = J Clin Pharmacol | volume = 46 | issue = 8 | pages = 876–86 | year = 2006 | pmid = 16855072 | doi = 10.1177/0091270006289850}}</ref> وبمنع شل GLP-1 و GIP ، يتمكن GLP-1 و GIP من تقوية إفراز الإنسولين ومنع إطلاق الگلوكاگون من الپنكرياس. وهذا يدفع گلوكوز الدم إلى المستوى العادي.  وكلما اقترب مستوى گلوكوز الدم من العادي، تتناقص كل من كميات الإنسولين المـُفرزة والگلوكاگون الممنوعة وبذلك يتجه الجسم إلى منع "ارتفاع كبير overshoot" يلحقه انخفاض كبير في سكر الدم (hypoglycemia) الذي يـُشاهد مع بعض عوامل hypoglycemic الفموية الأخرى.

==انظر أيضاً==
*[[Dipeptidyl peptidase-4]]
*[[Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors]]

==المصادر==
{{reflist}}

==وصلات خارجية==
* [http://en.wikipedia.org/wiki/Sitagliptin صفحة سيتاغلبتين / ويكيبيديا إنكليزية]
*[http://www.januvia.com/ Official website]
*[http://www.pubpk.org/index.php?title=Sitagliptin Sitagliptin Pharmacokinetics]&nbsp;– PubPK
*[http://www.merck.com/newsroom/press_releases/research_and_development/2006_0215.html Merck Announces FDA Acceptance of New Drug Application for JANUVIA] - Merck press release.
*[http://www.forbes.com/2004/01/26/cx_mh_rl_diabetestearsheet_5.html The race to get DPP-4 inhibitors to market] - Forbes.com
*[http://www.forbes.com/finance/2007/03/02/merck-novartis-januvia-pf-ii-in_dk_0302soapbox_inl.html Merck's March Madness] - Forbes.com
* {{UTGlucagon|sitagliptin}}&nbsp;– Sitagliptin
* {{UTGlucagon|dpp4}}&nbsp;– About DPP-4
* [http://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/dpdirect.jsp?name=Sitagliptin  U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Sitagliptin ] 

==صفحات عربية==
* [http://www.marefa.org/index.php/%D8%B3%D9%8A%D8%AA%D8%A7%DA%AF%D9%84%D9%BE%D8%AA%D9%8A%D9%86 سيتاغلبتين / المعرفة] تم  النقل الأولي من هذه الصفحة

{{Oral hypoglycemics and insulin analogs}}
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:خافضات سكر الدم]]