مابروتيلين
مابروتيلين maprotiline
الزمرة الدوائية
- تركيبه الكيميائي مابروتلين هيدرو كلورايد.
- مضاد اكتئاب رباعي الحلقة.
الاستطبابات
علاج الاكتئاب والقلق المترافق معه.
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته، الزرق الضيق الزاوية.
آلية التأثير
يعتقد أن هذا المحضر يرفع تركيز النورإيبنيفرين المشبكي في الجملة العصبية المركزية بآلية تثبيط عود قبطته من قبل الغشاء النوروني قبل المشبكي، على كل حال وجد أنه يسبب زوال حساسية مستقبلات الأدينيل الحلقي ويؤثر على المستقبلات الأدرينيرجية بيتا ومستقبلات السيروتونين.
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي هذا المحضر للمجموعة b
التأثيرات الجانبية
تحدث بنسبة تزيد عن 10%
- قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني انتصابي
- عصبية مركزية : نعاس
- جلدية: طفح
- هضمية: جفاف الفم
- بولية تناسلية: احتباس بولي
- عصبية عضلية: ضعف
تحدث بنسبة 1-10%
- عصبية مركزية: أرق
- هضمية: إمساك، غثيان، إقياء، زيادة شهية، نقص أو زيادة وزن
- عصبية عضلية: رعاش
تحدث بنسبة تقل عن 1%
- عصبية مركزية: تخليط
- غدية واستقلابية: ضخامة الثديين
- بولية تناسلية: وزمة في الخصى
- كبدية: التهاب كبد ركودي
- عينية: تشوش رؤيا، ارتفاع التوتر داخل القحف
- أذنية: طنين
الجرعة
- الأطفال بعمر 6-14 فموياً: نبدأ بجرعة 10 ملغ/يوم، ثم نرفعها بالتدريج حسب الحاجة، الجرعة القصوى 75 ملغ/اليوم
- البالغين فموياً: نبدأ بجرعة 75ملغ/اليوم ثم نرفعها بمعدل 25ملغ كل أسبوعين، الجرعة القصوى 150-225 ملغ/اليوم، تعطى الجرعة دفعة واحدة أو تقسم على 3 دفعات يومياً
- المسنين فموياً نبدأ بجرعة 25 ملغ عند النوم ثم نرفعها بمعدل 25ملغ كل 3 أيام من أجل المريض المقبول في المشفى، وبمعدل 25ملغ كل أسبوع من أجل المريض الخارجي حسب الحاجة، جرعة الاستمرارية المعتادة 50-75 ملغ/اليوم، قد يحتاج بعضهم جرعات أكبر
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: بطيء
- الارتباط البروتيني: 88%
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاً لمستقلبات فعالة وأخرى غير فعالة
- العمر النصفي: 27-58 ساعة
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 12 ساعة من تناوله
- الإطراح: يطرح 70% مع البول و30% مع البراز
فرط الجرعة/الانسمام
يتظاهر فرط الجرعة بالهياج والتخليط والإهلاس والاحتباس البولي وانخفاض الحرارة والتوتر الشرياني و التسرع البطيني والاحتلاجات تستجيب زيادة عرض المركب QRS لتسريب بكربونات الصوديوم، بينما تستجيب اللانظميات البطيني لتسريب الفينتوئين أو الليدوكائين، يستخدم محضر فيزوسيتيغيمين لمعاكسة الحصار المبهمي، ويستخدم محضر ديازيبام لعلاج الاختلاجات
التداخلات الدوائية
- تنقص شدة تأثيره عند مشاركته مع الباربيتورات أو الفينتوئين أو الكاربامازيبين
- تزداد سميته عند مشاركته مع مثبطات الجملة العصبية المركزية أو مثبطات MAO أو مضادات الكولتين أو مقلدات الودي أو الهرمونات الدرقية أو الفينوتيازين أو البنزوديازيبينات
تحذيرات
- استخدمه بحذر عن المريض المصاب باضطراب التوصيل القلبي أو اضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية أو المصاب بفرط نشاط الدرق.
- إلى الآن لم يحدد مدى أمانه للاستخدام عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.
- يجب عدم إيقافه فجأة بعد استخدامه الطويل الأمد بجرعات كبيرة لئلا يصاب المريض بالنوب الكولينيرجية.
المراقبة
يجب مراقبة معدل نبض القلب والتوتر الشرياني قبل البدء بتناوله وخلاله، كذلك يجب مراقبة المزاج و الشكوى الجسمية و الشهية و الوزن.
التعليمات الخاصة بالمريض
- تجنب تناول الكحول خلال فترة استخدامك لهذا المحضر.
- لا تتوقف عن تناوله بشكل مفاجئ وانتبه إلى أن تأثيره السريري قد لا يظهر إلا بعد مرور 3-6 اسابيع على بدء تناوله.
- انهض ببطء من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس ومنها إلى الوقوف لئلا تصاب بالدوام.
- يمكن تخفيف شدة جفاف الفم الذي قد ينجم عن استخدام هذا المحضر بالمضمضة المتكررة بالماء وباستخدام العلكة الخالية من السكر.
المستحضرات الصيدلانية
أقراص: 25ملغ، 50ملغ، 75ملغ.
المصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.