روبينيرول
| د.لمى أورفه لي |
| المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
| Systematic (IUPAC) name | |
|---|---|
| 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one | |
| Clinical data | |
| Trade names | Requip |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698013 |
| Pregnancy cat. | C |
| Legal status | ℞ Prescription only |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50%[1] |
| Metabolism | Hepatic (CYP1A2)[1] |
| Half-life | 5-6 hours[1] |
| Identifiers | |
| CAS number | 91374-21-9 
|
| ATC code | N04BC04 |
| PubChem | CID 5095 |
| IUPHAR ligand | 7295 |
| DrugBank | DB00268 |
| ChemSpider | 4916
|
| UNII | 030PYR8953
|
| KEGG | D08489
|
| ChEBI | CHEBI:8888
|
| ChEMBL | CHEMBL589
|
| Chemical data | |
| Formula | C16H24N2O |
| Mol. mass | 260.375 g/mol |
| |
| |
 (what is this?) (verify) | |
Ropinirole روبينيرول
التصنيف
محفز لمستقبلات الدوبامين و يستخدم في معالجة داء باركنسون ومتلازمة تململ الساقين
آلية العمل
يرتبط روبينيرول بمستقبلات الدوبامين D2 و D3 وعلى الرغم من أن الآلية الدقيقة لتأثيره على داء باركنسون غير معروفة إلا أنه من المحتمل أن هذا الارتباط يؤدي إلى تنشيط هذه المستقبلات الموجودة في الجسم المخطط في المخ
الخواص الدوائية
- التوافر الحيوي 55 % و لا يؤثر وجود الطعام على امتصاص الدواء
- حجم التوزيع 7.5 لتر / كغ
- الارتباط البلازمي 40 %
- الاستقلاب كبدي
- الإطراح يتم استقلاب الجزء الأكبر من الدواء في الكبد و يتحول لمركب غير فعال و يتم طرح 10 % من الجرعة في البول من غير تغيير
- نصف العمر الحيوي 6 ساعات
السمية
تشمل أعراض الجرعة الزائدة الهياج و ألم في الصدر و الارتباك و النعاس و حركات عضلات الوجه و أعراض انخفاض ضغط الدم مثل الدوخة و خفة الرأس عند الوقوف و الغثيان و التقيؤ
الحمل والإرضاع
لا يوجد دراسات كافية عن تأثير روبينيرول على الحمل عند البشر لكنه أظهر تأثيرات معاكسة لتطور الأجنة عند حيوانات التجربة
كما أنه لا يوجد دراسات فيما إذا كان الدواء ينتقل عن طريق حليب الأم إلا أنه من المتوقع أن يؤدي إلى نقص الحليب لتأثيره المثبط لإفراز هرمون البرولاكتين
الأشكال الدوائية
مضغوطات و مضغوطات مديدة التاثير
الجرعة
في داء باركنسون:
0.25 ملغ كل 8 ساعات عن طريق الفم لمدة أسبوع واحد مبدئيًا ثم تزداد أسبوعيًا بمقدار 0.5 ملغ إذا لزم الأمر بعد الأسبوع الرابع يمكن زيادة الجرعة أسبوعياً بمقدار 1.5 ملغ / يوم حتى 9 ملغ / يوم ثم يزداد أسبوعياً بمعدل 3 ملغ / يوم حتى 24 ملغ / يوم
الجرعة القصوى
على الرغم من أن الحد الأقصى الموصى به هو 24 ملغ / يوم إلا أنه يجب إبقاء المرضى المصابين بمرض باركنسون المتقدم على جرعات أقل
متلازمة تململ الساق الحالات المتوسطة إلى الشديدة
0.25 مغ / يوم عن طريق الفم من 1-3 ساعات قبل موعد النوم
بعد اليوم الثاني يمكن زيادة الجرعة إلى 0.5 مغ / اليوم و في نهاية الأسبوع الأول يمكن زيادة الجرعة إلى 1 ملغ / يوم ثم زيادة أسبوعيًا بمقدار 0.5 ملغ / يوم حتى 4 ملغ / يوم
المصادر
- https://www.drugbank.ca/drugs/DB00268
- https://reference.medscape.com/drug/formulary/requip-xl-ropinirole-343051#0
- ↑ 1٫0 1٫1 1٫2 Tompson, Debra J.; et al. (2007). "Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson's Disease". Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654–66. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010.