تريبروستينيل

تريبروستينيل

Systematic (IUPAC) name
(1R,2R,3aS,9aS)-[[2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-2-hydroxy- 1-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-1H-benz[f]inden-5-yl] oxy]acetic acid
Clinical data
Trade names	Remodulin, Tyvaso
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus	a600042
Pregnancy cat.	B
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Subcutaneous or intravenous infusion, inhalation
Pharmacokinetic data
Bioavailability	approximately 100%
Metabolism	Treprostinil is substantially metabolized by the liver, but the involved enzymes are not currently known. Five metabolites (HU1 through HU5) have been described thus far. Based on the results of in vitro human hepatic cytochrome P450 studies, Remodulin does not inhibit CYP-1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, or 3A. Whether Remodulin induces these enzymes has not been studied.
Half-life	4 hours
Excretion	Urine (79 % of administered dose is excreted in the urine as 4% unchanged drug and 64% as identified metabolites); feces (13%)
Identifiers
CAS number	289480-64-4 N
ATC code	B01AC21
PubChem	CID 6918140
DrugBank	DB00374
ChemSpider	5293353 Y
UNII	RUM6K67ESG Y
ChEBI	CHEBI:50861 Y
ChEMBL	CHEMBL1201254 N
Chemical data
Formula	C23H34O5
Mol. mass	relative molecular weight is 390.52 g/mol.
InChI InChI=1S/C23H34O5/c1-2-3-4-7-17(24)9-10-18-19-11-15-6-5-8-22(28-14-23(26)27)20(15)12-16(19)13-21(18)25/h5-6,8,16-19,21,24-25H,2-4,7,9-14H2,1H3,(H,26,27)/t16-,17-,18+,19-,21+/m0/s1 Y Key:PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

تريبروستينيل (Treprostinil) تركيبه الكيميائية تريبروستينيل الصوديوم، موسع وعائي.

الاستطباب

يستخدم لعلاج ارتفاع ضعط الشريان الرئوي لتخفيف الأعراض المرافقة للجهد.

آلية التأثير

موسع وعائي مباشر للسرير الشرياني الجهازي والرئوي على حد سواء، وبالإضافة لذلك فهو ذو تأثير مثبط لتكدس الصفيحات.

الحرائك الدوائية

الامتصاص

يمتص بشكل سريع وكامل بعد حقنه عن طريق الجلد.

الاستقلاب

يستقلب في الكبد.

العمر النصفي

عمره النصفي الإطراحي يبلغ 2-4 ساعات.

الإطراح

مع البول والبراز.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية للمركب أو لأحد مكوناته.
• اسنخدامه بجذر عند المرضى المصابين باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية.

الآثار الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• قلبية وعائية: توسع وعائي.
• متنوعة: صداع، طفح، إسهال، غثيان، ألم فكي.

تحدث بنسبة 1-10%

• قلبية وعائية: وذمة، انخفاض توتر شرياني.
• متنوعة: حكة.

الجرعة

للبالغين، تسريب وريدي: 1.25 نانو غرام/كغ/دقيقة، الجرعة القصوى: 40 نانو غرام/كغ/دقيقة.

يحضر على شكل محلول معد للتسريب المستمر تحت الجلد: 1 ملغ/مل و 2.5 ملغ/مل و 5 ملغ/مل و 10 ملغ/مل.

الحفظ والتخزين

يُحفظ بدرجة حرارة 25 مْ.