بنسلين
البنسلين penicillin مركب ينتجه فطر البنسيليوم.
الفطور التي تتنتجه
- Penicillin notatum (الفطر المكنسي المبرقش)
- Penicillin chrysogenum (الفطر المكنسي الذهبي)
تاريخه واكتشافه
إن Alexandre fleming هو أول من لاحظ التضاد الحيوي الكائن بين الفطور والجراثيم عندما كان يعمل على دراسة جراثيم المجاري التنفسية في مستشفى st.Mary في لندن.
وأطلق اسم البنسلين على الرشاحة الصفراء التي لا تملك أي تأثير سمي في حيوانات التجربة، كما أنها لا تؤذي الخلايا ولا تخرب الكريات البيض. واستطاع أن يبين درجة تحسس الأنواع الجرثومية على البنسلين كالمكورات العنقودية والعقدية، أما المكورات الرئوية والعصيات الخناقية فقد ظهرت حساسة جداً على البنسلين في الزجاج، عكس العصيات القولونية التي لم تتأثر به.
الوصف الظاهري للبنسيليوم
تنتمي لفصيلة الرشاشيات Aspergillaceae، وهي فطور شائعة تنمو بكثرة في الأماكن الرطبة والمظلمة، كما تنمو على الخبز الرطب محدثةً طبقة خضراء.
استعماله
استعملت في الماضي للاستفادة من خواصها في:
- إحداث التخمر الغولي في الأوساط السكرية
- اصطناع بعض أنواع الجبن
- أما الآن فأهميتها في إنتاج البنسلين.
مجهرياً
تظهر في الفحص المجهري مكونة من خيوط فطرية متشعبة تقطعها حجب مستعرضة، تتكاثر بالأبواغ.
التركيب الكيميائي
مركب آزوتي كبريتي، في صيغته المفصلة نواتين غير متجانستين:
- الأولى خماسية تشتق من نواة التيازوليدين
- الثانية رباعية لاكتامية تحتوي على أميد داخلي يرتبط على جانبها جذر R ويختلف باختلاف نوع البنسلين.
فعاليته
وجد أن الفعالية ترتبط ارتباط وثيق بوجود النواة اللاكتامية، إذ أن تخربها يؤدي إلى ضياع الفعالية الدوائية له. وهو الجزء الحساس في ذرة البنسلين إذ أن الرباط اللاكتامي هو رباط حساس جداً ينفك تحت تأثير الأسس في الدرجة العادية من الحرارة.
الصفات الفيزيائية والكيميائية
حمض عضوي ضعيف، يوجد بشكل مسحوق أبيض مبلور، ثابت في الحالة الجافة، أما محلوله فسرعان ما يتخرب تحت تأثير القلويات الخفيفة مما يؤدي إلى انفتاح الرباط اللاكتامي في ذرة البنسلين وتكوين حمض البنسيلوئيك عديم الفعالية.
أملاح البنسلين الصودية والبوتاسية ذوابة في الماء وقليلة الذوبان في الغول.
يتخرب تحت تأثير خمائر البنسليناز، حيث تنتج من مزارع بعض الجراثيم الكولونية، وتخربه بانفتاح الحلقة اللاكتامية أيضاً.
ذاتيته
يذاب عدة سانتيغرامات من البنسلين في وسط قلوي ويضاف له كلور الزئبق، يسخن قليلاً فيظهر راسب أسود من كبريت الزئبق.
الفعالية الفزيولوجية
تقدر فعاليته الفزيولوجية بالوحدة الدولية (كل وحدة دولية تعادل 0.6 مكروغرام من الملح لصودي للبنسلين المبلور المجفف).
الاستعمال
يعد البنسلين ج من أشد الأنواع فعالية، فهو بتركيز 1-10/ 50000000 يمنع نمو الجراثيم إيجابية الغرام (مكورات رئوية، مكورات عنقودية، مكورات عقدية) ومكورات الزهري، ويؤثر بتثبيط اصطناع الجدار الخلوي للجراثيم.
وهو عديم التأثير في الجراثيم المعوية والسلبية الغرام والسلية.
وعلى الرغم من ظهور سلالات مقاومة له (كـ60-80% من المكورات العنقودية) إلا أنه الأكثر استعمالاً لأنه الأقل سمية.
طرق الإيتاء
حقن عضلي على شكل محاليل مائية آنية - مراهم - محاليل - قطرات.
والبنسلين هو مركب سريع التأثير إلا أنه قليل الثبات، فيجب تجديد الحقن كل 3 ساعات، فيلجأ أحياناً لاستعمال البنسلين البطيء.
السمية
- هو خفيف السمية للانسان والثديات، يمكن أخذه وريدياً، إلا أنه قد يحدث مشاكل تحسسية.
- يتخرب بالعصارات الهاضمة فلا يستعمل فموياً (عدا بنسلين V).
- أما مركب البنسلين الجديد (مركب نصف اصطناعي) فهو مقاوم للعصارات، ولا يتخرب بخمائر البنسليناز.
مصادر
- كتاب العقاقير وكيمياء العقاقير، د.أحمد سمير النوري - د.محمد عصام حسن آغا - د.عصام شماع، منشورات جامعة دمشق.
