سيساتراكوريوم

سيساتراكوريوم

Systematic (IUPAC) name
5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7- dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl] propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxy phenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro- 1H-isoquinolin-2-yl]propanoate Benzenesulfonate (1:2)
Clinical data
AHFS/Drugs.com	monograph
Pregnancy cat.	B
Legal status	℞ Prescription only
Routes	IV use only
Pharmacokinetic data
Bioavailability	100% (IV)
Metabolism	80% Hofmann degradation/ Hepatic
Half-life	20–29 minutes
Excretion	10-15% unchanged
Identifiers
CAS number	96946-42-8 Y
ATC code	M03AC11
PubChem	CID 62886
DrugBank	DB00565
ChemSpider	56614 Y
UNII	80YS8O1MBS Y
ChEBI	CHEBI:3721 Y
ChEMBL	CHEMBL1200641 N
Synonyms	Cisatracurium besylate
Chemical data
Formula	C65H82N2O18S2
SMILES [O-]S(=O)(=O)c1ccccc1.[O-]S(=O)(=O)c1ccccc1.O=C(OCCCCCOC(=O)CC[N@@+]2([C@@H](c1c(cc(OC)c(OC)c1)CC2)Cc3ccc(OC)c(OC)c3)C)CC[N@+]5(C)[C@@H](c4cc(OC)c(OC)cc4CC5)Cc6ccc(OC)c(OC)c6
InChI InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;2*7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;2*1-5H,(H,7,8,9)/q+2;;/p-2/t42-,43-,54-,55-;;/m1../s1 Y Key:XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L Y
N (what is this?)  (verify)

سيسأتراكوريوم ميزيلات Cisatracurium

ألزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي سيسأتراكوريوم ميزيلات.

• مرخي عضلي غير نازع للاستقطاب.

الاستطباب

• يعد المرخي غير النازع للاستقطاب المنتخب للاستخدام عند المريض المصاب بالقصور الكبدي أو الكلوي.

• يرخي العضلات الهيكلية ويسهل تطبيق التهوية الآلية خلال العمل الجراحي.

• لا يسكن الألم.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المستحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

1. لاينصح باستخدامه من أجل التنبيب الخاطف. قد يحدث شللاً عضلياً شديداً عند المصاب باضطراب عصبي كالوهن الوبيل.
2. قد يبدي المريض المحروق مقاومة ملحوظة لتأثيره المرخي.
3. يجب وبشكل الزامي الحفاظ على تحرر السبيل الهوائي وكفاية التهوية عند المريض الذي أعطي هذا المحضر.

فرط الجرعة/الانسمام

1. يتظاهر بالتثبيط التنفسي والوهط الدوراني.
2. يعاكس النيوستغمين (10-3 ملغ عند البالغ و0.5 ملغ عند الطفل) المعطى حقناً وريدياً بطيئاً، يعاكس الحصار العصبي العضلي المحرض بهذا المحضر، مع ملاحظة أن النيوستغمين يجب أن يحقن مع أو مباشرة بعد حقن الأتروبين الوريدي بجرعة 1-1.5 ملغ ولاسيما في حال وجود بطء قلب عند المريض.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• قلبية وعائية: بطء قلب، انخفاض توتر شرياني، وهج (تأثيرات طفيفة وعابرة).

• جلدية: طفح.

• تنفسية: تشنج قصبي.

التداخلات الدوائية

• يتطاول تأثيره المرخي للعضلات عند اشراكه مع الهالوتان (تطاول خفيف) أو مع الإيزوفلوران أو الإنفلوران (يجب تخفيض جرعته بنسبة 30-40% عند اشراكه مع أحد هذين المخدرين الطيارين الانشاقيين).

• يتطاول تأثيره المرخي للعضلات عند اشراكه مع المخدرات الموضعية أو الليثيوم أو أملاح المغنزيوم او مضادات اضطراب النظم (بروكائين أميد وكينيدين) أو الالصادات (أمينوغليكوزيدات، تتراسكلينات، فانكوميسين، كلينداميسين).

• يحدث تعنيد لتأثيره المرخي للعضلات عند المريض الذي يتناول بشكل مزمن محضر الكاربامازبين أو فينتوئين.

الثباتية

• احفظ في البراد لكن لا تعرضه للتجمد، إن هذا الدواء غير ثابت في المحاليل القلوية.

• يمكن تمديده بمحلول ديكستروز 5% أو محلول سالين الفيزيولوجي أو محلول ديكستروز 5% سالين، ولكن لا يمكن تمديده بمحلول رينجرلاكتات.

الية التأثير

يحصر ويلجم نقل النبضة العصبية عند الوصل العصبي العصلي بآلية ارتباط مع المستقبلات الكولنرجية النيكوتينية.

الحرائك الدوائية

• بدء التأثير: بعد 2-3 دقائق من الحقن الوريدي.

• يبلغ تأثيره ذروته خلال 3-5 دقائق من حقنه وريدياً.

• يزول تأثيره المرخي للعضلات الهيكلية بعد 25-93 دقيقة من حقنه للمريض الخاضع للتخدير المتوازن.

• الاستقلاب: يخضع لاستقلاب غير أنزيمي في الدم بشكل رئيسي، وتخضع كمية قليلة منه للاستقلاب بواسطة الحلمهة، وبعض مستقلباته فعالة.

الجرعة

1. الأطفال 2-12 سنة: يعطى هذا الدواء حقناً وريدياً (لايجوز إعطاؤه حقناً عضلياً) بجرعة بدئية مقدارها 0.1 ملغ/كغ متبوعاً بجرعة استمرارية مقدارها 1-5 مكغ/كغ/د حسب الحاجة.
2. البالغين: يعطى حقن وريدي بجرعة بدئية مقدارها 0.1 ملغ/كغ متبوعة بجرعة استمرارية مقدارها 1-5 مكغ/كغ/د حسب الحاجة
3. لاحاجة لتعديل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي و/أو الكبدي.
4. إياك أن تعطي هذا المحضر حقناً عضلياً فهو مخرش شديد.

المراقبة

راقب العلامات الحيوية (معدل النبض والتوتر الشرياني، والمعدل التنفسي).

التعليمات الخاصة بالمرض

قد يصعب عليك الكلام بعد زوال تاثيره مباشرة بسبب ارتخاء عضلات الرأس والعنق.

المستحضرات الصيدلانية

محلول معد للحقن والتسريب الوريدي: 2ملغ/مل (5مل، 10مل)، 10مل/مل (20مل)

مصادر

• كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.