نيومايسين

نيومايسين

Systematic (IUPAC) name
(2RS,3S,4S,5R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-diamino-2-((2R,3S,4R,5S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6-hydroxycyclohexyloxy)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yloxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4-diol
Clinical data
Trade names	Neo-rx
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682274
Pregnancy cat.	D (US)
Legal status	OTC
Routes	Topical, Oral
Pharmacokinetic data
Half-life	2 to 3 hours
Identifiers
CAS number	1404-04-2 Y
ATC code	A01AB08 A07AA01, B05CA09, D06AX04, J01GB05, R02AB01, S01AA03, S02AA07, S03AA01
PubChem	CID 8378
IUPHAR ligand	709
DrugBank	DB00994
ChemSpider	8075 Y
UNII	I16QD7X297 Y
KEGG	D08260 Y
ChEBI	CHEBI:7508 Y
ChEMBL	CHEMBL449118 N
Chemical data
Formula	C23H46N6O13
Mol. mass	614.644 g/mol
SMILES O([C@H]3[C@H](O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]1O[C@@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1N)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](N)C[C@@H]3N)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4N)CN
InChI InChI=1S/C23H46N6O13/c24-2-7-13(32)15(34)10(28)21(37-7)40-18-6(27)1-5(26)12(31)20(18)42-23-17(36)19(9(4-30)39-23)41-22-11(29)16(35)14(33)8(3-25)38-22/h5-23,30-36H,1-4,24-29H2/t5-,6+,7-,8+,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+/m1/s1 Y Key:PGBHMTALBVVCIT-VCIWKGPPSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

نيومايسين Neomycin هو مضاد حيوي من الأمينوغليكوزيدات، يحصل عليه من مزارع Streptomyces fradiae، وهو قليل الامتصاص من السبيل الهضمي، يستخدم موضعياً وفموياً بسبب سميته الجهازية الكلوية والأذنية.

الزمرة الدوائية

• تركيبه الكيماوي نيومايسين سلفات.
• صاد حيوي من زمرة الأمينوغليكوزيدات.

الاستطبابات

• علاج الإنتانات الجلدية الخفيفة, علاج الإسهال الناجم عن الإيشيرشياكولي.
• يشرك مع غيره من الأدوية لعلاج اعتلال الدماغ الكبدي المنشأ.
• يستخدم من أجل التحضير للعمل الجراحي المجرى على الأمعاء, ويستخدم كسائل غسيل خلال العمل الجراحي.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته أو لأحد الأمينوغليكوزيدات.
• لا يجوز استخدامه عند المريض المصاب بالانسداد المعوي.

الوصف

Neomycin

منحل بالماء، يطرح عن طريق البول. فحصول فشل كلوي يسبب تراكم المضاد الحيوي مع سمية ممكنة كلوية وعصبية وسمعية.

كثيراً ما يسبب التحسس، خصوصاً إذا استعمال في التهابات الإكزيما الجلدية، أو كان تركيبه سواغ في مرهم. وعند حصول ذلك ممكن حصول حساسية متصالبة للستريبتومايسين، كانامايسين، بارومومايسين، جنتاميسين

فعاليته

فعال ضد الجراثيم سلبية الغرام تجاه:

• الإيشريكية الكولونية (E-coli)
• المتقلبة
• الكلبسيلا
• المعوية enterobacter.

له فعالية عالية أيضاً ضد:

• الزائقة الزنجارية

كما أنه فعال ضد:

• المكورات العنقودية
• عقديات بيتا الانحلالية من الزمرة A

آلية التأثير

يؤثر على عملية تركيب البروتينات الجرثومية بآلية إرتباطه مع الوحيدات الريبوزومية 30 S

تحذيرات

• استخدمه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو باضطراب السمع أو باضطراب عصبي عضلي ما.
• إن هذا المحضر أكثر سمية من باقي الأمينوغليكوزيدات عندما يعطى خلالياً, ولذلك ينصح بألا يعطى حقناً خلالياً.
• تحدث حساسية جلدية (تتظاهر بحكة واحمرار ووذمة وتأخر شفاء الآفة) عند 5% - 15% من المرضى الذين يعالجون بمستحضره الموضعي.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

• جلدية: التهاب الجلد, طفح, شرى, حمامى.
• موضعية: حرق.
• عينية: التهاب ملتحمة تماسي.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• هضمية: غثيان, إقياء, إسهال.
• عصبية عضلية: حصار عصبي عضلي.
• أذنية: سمية أذنية.
• كلوية: سمية كلوية.

الاشكال الصيدلانية

• فموياً: بجرعة 1غ كل 6-8 ساعات لـ:
• الإنتانات المعويةالحادة وحده أو مع عوامل أخرى.
• تحضير المصران للجراحة.
• السبات الكبدي لإنقاص عدد الجرايم في الأمعاء.
• فرط شحوم الدم.
• موضعياً: يفيد ضد انتانات الجلد بالمكورات العنقودية والعديد من العصيات السلبية الغرام، ويمكن أن يولف مع عوامل أخرى، مثل باسيتراسين لتقليل إمكانية نشوء مقاومة عند البكتيريا. لكن طول فترة التطبيق قد تسبب تحسس جلدي. ويمكن استعماله بالاستنشاق الموضعي في علاج انتانات الشعب الهوائية.

الجرعة

الأطفال (فموياً)

• تعقيم الأمعاء قبل العمل الجراحي: 90ملغ/ كغ/ اليوم مقسمة على 6 دفعات لمدة يومين, أو 25ملغ/كغ الساعة الواحدة ظهراً ومثلها الساعة الثانية ظهراً ومثلها الساعة الحادية عشرة ليلاً خلال اليوم السابق للعمل الجراحي ( يشرك مع التنظيف المعوي الميكانيكي أو مع الإريثرومايسين).

• السبات الكبدي: 50 – 100 ملغ/ كغ/ اليوم مقسمة على 3- 4 دفعات لمدة 5 – 6 أيام, الجرعة القصوى 12 غ/ اليوم.

البالغين (فموياً)

• تعقيم الأمعاء قبل العمل الجراحي: 1 غ كل ساعة لمدة 4 ساعات ثم 1غ كل 4 ساعات لمدة 20 ساعة, أو 6غ/ اليوم مقسمة على 6 دفعات لمدة 2- 3 أيام وقبل موعد العمل الجراحي.
• السبات الكبدي: 500 – 2000 ملغ كل 6 – 8 ساعات أو 4 -12 غ/ اليوم مقسمة على 4 – 6 دفعات لمدة 5 – 6 أيام.
• القصور الكبدي المزمن: 4 غ/ اليوم لفترة غير محددة.

الأطفال والبالغين (موضعياً)

• مرهم: ضع طبقة رقيقة منه على المنطقة المؤوفة 1 – 4 مرات يومياً.
• محلول للغسيل خلال العمل الجراحي: استخدم محلوله ذو التركيز 0.1% - 1% من أجل هذه الغاية.
• يطرح حوالي 50% - 100% من جرعته الممتصة بواسطة الديلزة

الحرائك الدوائية

• الامتصاص: يبلغ حوالي 3% يلي تناوله فموياً أو تطبيقه موضعياً.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه 0.36 ليتر/ كغ.
• الاستقلاب: يخضع لاستقلاب كبدي طفيف.
• العمر النصفي: 3 ساعات.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1 – 4 ساعات من تناوله فموياً, وخلال ساعتين من حقنه عضلياً.
• الإطراح: يطرح مع البول, ويطرح حوالي 97% من جرعته المتناوله فموياً مع البراز غير متبدل.

فرط الجرعة/ الانسمام

• تشمل أعراض فرط الجرعة كلاً من مظاهر الانسمام الأذني والكلوي والعصبي العضلي.
• إن المعالجة المنتخبة لحالة فرط الجرعة الحاد التالي لإعطاء جرعة واحدة مفرطة هي بالحفاظ على نتاج بولي كافي لايقل عن 3ملغ/ كغ / ساعة.
• إن فائدة الديلزة في الحث على إطراح الأمينوغليكوزيدات مثار خلاف وجدل وإذا كانت الوظيفة الكلوية لدى المريض طبيعية يفضل عندها اللجوء للديلزة الدموية وليس للبريتوانية.

التداخلات الدوائية

• قد ينقص تناول هذا المحضر معدل امتصاص الديجوكسين والميثوتريكسات عبر جهاز الهضم.
• يبدي تأثيرآ تآزرياً عند إشراكه مع أحد البنسيلينات.
• قد يقوي مستحضره الفموي تأثير المميعات الفموية.
• تزداد شدة تأثيراته الجانبية عند إشراكه مع أحد الأدوية السامة للكلى أو للأذنين أو للجملة العصبية.

المستحضرات الصيدلانية

• رهيم: 0.5% (15 غ).
• محلول معد للحقن: 500 ملغ.
• مرهم: 0.5% ( 15غ, 30 غ, 120 غ).
• محلول فموي: 125 ملغ/ 5مل ( 480 مل).
• أقراص: 500 ملغ ( 300 ملغ Base).
• يوجد بأشكال موضعية عديدة (وحده أو بالمشاركة مع بوليمكسين، باسيتراسين، ومضادات أخرى)، كما يوجد على شكل مسحوق معقم للاستعمال الموضعي.

ونادراً ما ينتج عن استعماله موضعياً تراكيز يمكن تحريها في المصل.

المراقبة

يجب مراقبة اختبارات وظائف الكلى.

التعليمات الخاصة بالمريض

راجع الطبيب في حال حدوث احمرار أو حكة أو في حال أن الحالة لم تتحسن رغم مرور 3 – 4 أيام على استخدامه.

الثباتية

استخدم محلوله المعد للحقن الخلالي خلال 7 أيام من تحضيره واحفظه خلال هذه الفترة في البراد.

المصدر

كتاب علم تأثير الأدوية (2)، د.محمد نذير العظمة-د.سوسن الماضي-د.عبد الناصر عمرين، منشورات جامعة دمشق.

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.