سيلانسيترون

د.كندة شربجي

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

سيلانسيترون

Systematic (IUPAC) name
(10R)-10-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10 -tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one
Clinical data
Pregnancy cat.	C
Legal status	Unlicensed
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	87%
Metabolism	Hepatic
Half-life	1.6 - 1.9 hours
Excretion	Renal
Identifiers
CAS number	120635-74-7 Y
ATC code	A03AE03
PubChem	CID 6918107
IUPHAR ligand	2297
ChemSpider	5293321 Y
UNII	2J6DQ1U5B5 Y
KEGG	D03495 Y
ChEMBL	CHEMBL2103778
Chemical data
Formula	C20H21N3O
Mol. mass	319.4 g/mol
SMILES O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5
InChI InChI=1S/C20H21N3O/c1-13-21-9-11-22(13)12-15-7-8-17-18(20(15)24)16-6-2-4-14-5-3-10-23(17)19(14)16/h2,4,6,9,11,15H,3,5,7-8,10,12H2,1H3/t15-/m1/s1 Y Key:NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

سيلانسيترون Cilansetron هو دواء مناهض للـ 5-HT3 في طور التجارب حالياً في المملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية. مستقبلات 5-HT3 مسؤولةُ عن إحداث عدة أمور من الغثيان إلى الحركة الزائدة للأمعاء. مع ذلك ففي حالات كمتلازمة الأمعاء المتهيجة IBS يصبح المستقبِل معيباً أو حساساً جداً. تعمل مناهضات 5-HT3 على منع الإشارات العصبية والكيميائية من الوصول إلى هذه المستقبلات. أظهرت الدراسات سابقاً أن هذا الدواء يمكنه تحسين نوعية الحياة بشكل كبير لدى الرجال والنساء المصابين بمتلازمة ال معاء الهيوجة IBS ذات الإسهال السائد. سبلانسيترون هو أول مناهض 5HT مصمم خصيصاً للـ IBS وفعال عند الرجال بالإضافة إلى النساء. واجهت شركة Solvey صعوبة كبيرة مع منظمات الأدوية في المملكة المتحدة والاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة الأمريكية فيما يتعلق بترخيص الدواء. قد يكون هذا بسبب المشاكل التي ظهرت بعد ترخيص دواء لوترونيكس Lotronex. جرب بعض الأشخاص مضاد الإقياء الأوندانسيترون HCl (زوفران Zofran) كبديل آني، وكانت النتائج متفاوتة لكن كان هناك تأثيرات لوحظت على بعض الذكور والإناث. لكن لكونه مرخصاً في المملكة المتحدة فهو عادة الدواء الوحيد الذي يمكن وصفه على المستوى الاستشاري.