أوكسامنيكوين

Oxamniquine

Systematic (IUPAC) name
(RS)-1,2,3,4-Tetrahydro-2-isopropylaminomethyl-7-nitro-6-quinolylmethanol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy cat.	It is not known whether it will harm an unborn baby (FDA Pregnancy Category C)
Legal status	Not commercially available in the United States
Routes	oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Readily absorbed after oral doses
Metabolism	hepatic
Half-life	1 to 2.5h
Excretion	mainly in urine
Identifiers
CAS number	21738-42-1 Y
ATC code	P02BA02 QP52AA02
PubChem	CID 4612
DrugBank	DB01096
ChemSpider	4451 Y
UNII	0O977R722D Y
KEGG	D00460 Y
ChEBI	CHEBI:7819 N
ChEMBL	CHEMBL847 Y
PDB ligand ID	OAQ (PDBe, RCSB PDB)
Chemical data
Formula	C14H21N3O3
Mol. mass	279.3
SMILES [O-][N+](=O)c1c(cc2c(c1)NC(CC2)CNC(C)C)CO
InChI InChI=1S/C14H21N3O3/c1-9(2)15-7-12-4-3-10-5-11(8-18)14(17(19)20)6-13(10)16-12/h5-6,9,12,15-16,18H,3-4,7-8H2,1-2H3 Y Key:XCGYUJZMCCFSRP-UHFFFAOYSA-N Y
N (what is this?)  (verify)

أوكسامنيكين oxamniquune هو طارد للديدان. يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية.

الحركية الدوائية

• تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو 1،0-2،5 ساعة.

• يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.

آلية العمل

أوكسامنيكين هو tetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض أن تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي الى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.

الاستعمال

يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]

موانع الاستعمال والاحتياطات

أوكسامنيكين لا ينبغي أن يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]

الآثار الجانبية

• جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
• قد يسبب الدوخة مع أو بدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث المرضى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
• الصداع.
• اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
• حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
• ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض المرضى.
• وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
• الهلوسة نادرة.
• قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.

الجرعة

عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Oxamniquine