كوليسترامين

كوليسترامين

Clinical data
Trade names	Questran
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682672
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	?
Routes	gastrointestinal
Pharmacokinetic data
Metabolism	bile acids
Half-life	.1 hr
Excretion	feces
Identifiers
CAS number	11041-12-6 Y
ATC code	C10AC01
DrugBank	DB01432
UNII	4B33BGI082 N
KEGG	D02690 Y
ChEMBL	CHEMBL1201625 N
Chemical data
Formula	?
Mol. mass	Average MW exceeds 106 Daltons
N (what is this?)  (verify)

الكوليسترامين Cholestyramine

الزمرة الدوائية

خافضات شحوم الدم.

الاستعمال

• علاج فرط كولسترول الدم الأولي، علاج الحكة الناجمة عن ارتفاع تراكيز الحموض الصفراوية.
• علاج الإسهال النجم عن فرط الحموض الصفراوية في البراز، علاج التهاب الكولون الغشائي الكاذب.
• دواء رابط للسموم المختلفة.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

مضادات الاستطباب

• فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
• يجب تجنب استخدامه عند المريض المصاب بانسداد صفراوي تام.
• فرط ليبوبروتينات الدم من النمط III، IV، V

تحذيرات

• يستخدم بحذر عند المريض المصاب بالإمساك أو المصاب ببيلة الفينيل كيتون.
• قد يسبب فرط جرعته انسداد هضمي.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

• هضمية: إمساك.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

• جلدية: طفح، تخريش المنطقة الشرجية، تخريش جلدي معمم.
• غدية صماوية واستقلابية: حماض مفرط الكلور.
• هضمية: غثيان، إقياء، انتفاخ وألم بطني، سوء امتصاص الفيتامينات الذوابة في الدسم، انسداد معوي، إسهال دهني، تخريش اللسان.
• دموية: تطاول زمن البروترومبين نتيجة عوز فيتامين كاف.
• كلوية: فرط إطراح الكلس البولي.

فرط الجرعة/الانسمام

• انسداد هضمي.
• العلاج داعم.

التداخلات الدوائية

ينقص امتصاص الأدوية التالية نتيجة ارتباطه معها في الأأمعاء: الغلكوزيدات الديجيتالية، الوارفارين، الهرمونات الدرقية، حمض الفالبرويك المدرات التيازيدية، والبروبرانولول والفينوباربيتال والأميودارون والميثوتريكسات ومضادات الالتهاب اللاستيرئيدية.

آلية التأثير

• يتحد مع الحموض الصفراوية ضمن لمعة المعي ليشكلا معاً معقداً غير قابل للامتصاص وتتحرر خلال هذه العملية شوارد الكلوريد.
• يثبط عود القبط الكبدي المعوي لأملاح المعوية وبالتالي يزيد معدل إطراح الكوليسترول المنخفض الكثافة المرتبط مع هذه الأملاح.

الحرائك الدوائية

• ذروة التأثير: بعد 21 يوم من تناوله.
• الامتصاص: لا يمتص من الجهاز الهضمي.
• الإطراح: يطرح مع البراز على شكل معقد (متحد مع الأملاح الصفراوية) غير قابل للامتصاص.

الجرعة

• بودرة (فموياً مع عصير أو ماء وليس بشكلها الجاف):

• الأطفال: 240ملغ/كغ/يوم تقسم على 3 دفعات، يستطب تعديل هذه الجرعة حسب الاستطباب.
• البالغين: 4غ 1-6 مرات يومياً، الجرعة القصوى 16-32 غ/يوم.

• أقراص (تقرط جيداً ويشرب بعدها كمية وافرة من الماء):

البالغين: في البداية 4غ 1-2مرة/يوم، الجرعة الاستمرارية المعتادة 8-16غ/يوم تقسم على دفعتين.

• لا يزال المستحضر بالديلزة الدموية أو البريتوانية، فلا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.

التداخلات المخبرية

تطاول زمن البروترومبين، انخفاض تركيز الكوليسترول والحديد المصلي.

المستحضرات الصيدلانية

• بودرة: 4غ من الدواء الفعال/9غ من البودرة (9غ، 378غ)
• بودرة لصنع معلق فموي مع أسبارتام: 4غ من الدواء الفعال/5غ من البودرة (5غ. 210غ)
• بودرة لصنع معلق فموي مع فينيل ألانين: 4غ من الدواء الفعال:50.5 من البودرة.

ملاحظات

• تعبر الجرعة عن كمية الريزين (الراتنج) اللامائي منه (الأساس الفعال).
• قد تضعف شدة تأثيراته الجانبية الهضمية مع استخدامه المستمر لفترة مديدة.
• لا يجب تناوله مع الطعام.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.