سلفافيورازول
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
| |
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide | |
| Clinical data | |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| MedlinePlus | a601049 |
| Pregnancy cat. | To be avoided within two months of term |
| Legal status | ℞ Prescription only |
| Routes | Oral |
| Pharmacokinetic data | |
| Excretion | Excreted unchanged in urine |
| Identifiers | |
| CAS number | 127-69-5 
|
| ATC code | J01EB05 S01AB02 QJ01EQ05 |
| PubChem | CID 5344 |
| DrugBank | DB00263 |
| UNII | 740T4C525W 
|
| KEGG | D00450
|
| ChEMBL | CHEMBL453
|
| Chemical data | |
| Formula | C11H13N3O3S |
| Mol. mass | 267.30 g/mol |
| |
 (what is this?) (verify) | |
سلفافيورازول Sulfafurazole أو سولفيسوكسازول Sulfisoxazole، تركيبه الكيميائي سولفيسوكسازول أسيتيل أو سلفافورازول.
الزمرة الدوائية
صاد حيوي من مشتقات السلفوناميد.
آليته
تثبيط حمض الفوليك الجرثومي عبر معاكسته التنافسية لمركب بارا أمينو بنزوئيك أسيد مما يؤثر سلباً على عملية النمو الجرثومي.
الاستعمال
- إنتانات السبيل البولي، التهاب الأذن الوسطى، الكلاميديا، داء النوكارديا.
- الداء الحوضي الالتهابي عند الأطفال في سن ما قبل البلوغ (يشرك غالباً مع محضر تري ميتوبريم).
الاسم العلمي وفقاً لـIUPAC
4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
الصيغة الكيميائية
C11H13N3O3S
الكتلة المولية
267.30 غ/مول.
الحرائك الدوائية
- الإطراح: يطرح غير متبدل مع البول.
طرق الإعطاء
فموي
الحالة القانونية
يعطى بموجب وصفة طبية فقط.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة B لكنه ينتقل للمجمموعة D إذا استخدم بتمام الحمل.
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد مشتقات السلفا.
- البورفيريا، الثلث الثالث من الحمل، الانسداد البولي.
- لا يجوز استخدامه عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن شهرين، أو عند المرضى لذين يستخدمون الواقيات الشمسية التي تحوي بارا أمينو بنزوئيك أسيد (PABA)
تحذيرات
- يستخدم بحذر عند مرضى عوز G6PD أو مرضى اضطراب الوظيفة الكلوية أو الكبدية.
- قد يسبب بيلة بلورات عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
التأثيرات الجانبية
- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: حمى، دوام، صداع.
- جلدية: حكة، طفح، حساسية للضياء.
- هضمية: قمه، غثيان، إقياء، إسهال.
- تحدث بنسبة 1-10%:
- جلدية: متلازمة لايل، متلازمة ستيفن جونسون.
- دموية: قلة محببات، قلة كريات بيض، قلة صفيحات، فقر دم لا تنسجي، فقر دم انحلالي.
- كبدية: التهاب كبد.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- غدية واستقلابية: اضطراب وظيفة الدرق.
- بولية تناسلية: بيلة بلورات.
- كبدية: يرقان.
- كلوية: التهاب كلى خلالي، اعتلال كلوي حاد، بيلة دموية.
- متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.
فرط الجرعة/الانسمام
- دوام، قمه، ألم بطني، غثيان، إقياء، فقر دم انحلالي، حماض، يرقان، حمى، نضوب محببات.
- يمكن للإدرار القسري بإعطاء كميات كبيرة من السوائل أن يساعد على طرحه من الجسم، وأن يساهم في وقاية المريض من الإصابة بالقصور الكلوي.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص بشكل جيد عبر الجهاز الهضمي.
- التوزع: ينتشر إلى حليب الثدي ويعبر المشيمة، ونتشر بتراكيز جيدة إلى السائل الدماغي الشوكي بوجود أو غياب التهاب السحايا.
- الارتباط البروتيني: 85-88%.
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد متحولاً لمركبات غير فعالة.
- العمر النصفي: 4-7 ساعا، يتطاول عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2-3 ساعات من تناوله.
- الإطراح: يطرح بشكل رئيسي مع البول.
التداخلات الدوائية
- تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر بارا أمينو بنزوئيك أسيد أو مع المركبات التي من مستقلباتها هذا المحضر.
- تزداد شدة تأثير ميثوتريكسات وخافضات سكر الدم الفموية والمميعات الفموية عند إشراك أحدها معه.
التداخلات المخبرية
يسبب إيجابية كاذبة عند تحري البروتين البولي، وعند تحري الغلكوز البولي بطريقة clinitest.
الجرعة
- الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهرين (فموياً):
- الداء الحوضي الالتهابي: 100ملغ/كغ/يوم تعطى على 4 دفعات، يشرك مع سيفترياكسون عادةً، الجرعة القصوى 6غ/يوم.
- الكلاميديا الحثرية: 100ملغ/كغ/يوم تعطى على 4 دفعات.
- ألبالغين (فموي):
- الداء الحوضي الالتهابي: 500ملغ تعطى كل 6 ساعات لمدة 21 يوم، يشرك مع سيفترياكسون عادةً.
- الكلاميديا الحثرية: 500ملغ كل 6ساعات لمدة 10 أيام.
- المسنين:
- نبدأ بـ2غ، ثم 2-8غ/يوم تعطى على 4 دفعات.
- الأطفال والبالغين (مستحضر عيني):
- محلول: 1-2 نقطة في العين المصابة كل 2-3 ساعات.
- مرهم: طبقة رقيقة منه على العين المصابة 1-3 مرات يومياً وقبل النوم.
- تعدل الجرعة عند مريض القصور الكلوي:
- تصفية الكرياتينين 10-50 مل/د: يعطى بفواصل 8-12 ساعة.
- تصنفية الكرياتينين أقل من 10 مل/د: يعطى بفواصل 12-24 ساعة.
- يطرح أكثر من 50% من جرعته بالديلزة الدموية.
ملاحظات
- يتناول مع كأس من الماء على معدة فارغة.
- يجب تجنب التعض المديد لأشعة الشمس، ويراجع الطبيب في حال الإصابة بوجع حلق أو فم أو طفح أو نزف أو حمى.
المستحضرات الصيدلانية
المراقبة
يجب مراقبة الحرارة وتحليل البول وتعداد الدم الكامل واختبارات الكلى.
الثبات
يحفظ بعيداً عن الضوء.
مصادر
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
- ويكيبيديا الانكليزية.
