زافيرلوكاست

زافيرلوكاست

Systematic (IUPAC) name
cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate
Clinical data
Trade names	Accolate
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697007
Pregnancy cat.	B1 (Australia), B (United States)
Legal status	POM (UK)
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Unknown
Protein binding	99%
Metabolism	Hepatic (CYP2C9-mediated)
Half-life	10 hours
Excretion	Biliary
Identifiers
CAS number	107753-78-6 Y
ATC code	R03DC01
PubChem	CID 5717
IUPHAR ligand	3322
DrugBank	DB00549
ChemSpider	5515 Y
UNII	XZ629S5L50 Y
KEGG	D00411 Y
ChEBI	CHEBI:10100 Y
ChEMBL	CHEMBL603 Y
Chemical data
Formula	C31H33N3O6S
Mol. mass	575.676 g/mol
SMILES O=S(=O)(c1ccccc1C)NC(=O)c2ccc(c(OC)c2)Cc4c3cc(ccc3n(c4)C)NC(=O)OC5CCCC5
InChI InChI=1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35) Y Key:YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

يستعمل زافيرلوكاست (Zafirlukast) لعلاج مزمن لتخفيف ومنع اعراض الربو (Asthma) السهلة حتى الدرجات المتوسطة. فهو منتم لمجموعة الادوية التي تقوم بسد المستقبلات اللويكوترونية (Leukotrienes) التي تقوم بدور هام في رد الفعل التحسسي والالتهابي. يؤدي منع عمل هذه المستقبلات لمنع تشنج القصبات الهوائية وتحسن اعراض الربو الاساسية (السعال، الانفاس الثقيلة، ضيق التنفس، ضيق الصدر). ان هذا الدواء غير معد لعلاج نوبات الربو الحادة، لذا يتم تناول هذا الدواء مع ادوية اخرى التي توجد لها خاصية معالجة هذه النوبات من المرض، مثل دواء فينيتولين (Ventolin).

يجب تناول الدواء بشكل منتظم ودائم، وذلك للحصول على التاثير الدوائي، كما ان هذا الدواء فعال لعلاج امراض الحساسية الموسمية مثل حمى الكلا (Hay fever).

ان العلاج بواسطة الكورتيكوستيروئيد (Corticosteroid) عن طريق تنشقه، هو العلاج المفضل والاولي في مثل هذه الحالات المرضية، بينما الادوية السادة للمستقبلات، فهي مناسبة للاشخاص الذين لا يستطيعون استعمال الكورتيكوستيروئيد. كما ويستعمل الزافيرلوكاست كدواء مكمل للكورتيكوستيروئيد عندما لا يكون فعالا بالدرجة الكفاية.

الأشكال الصيدلانية

اقراص

الجرعة

مرتين في اليوم مع اهمية التقيد بمواعيد تناول الدواء باوقات ثابتة.

الجرعة للبالغين والاطفال ما فوق سن 12 سنة: 20 ملغراما على مرتين في اليوم.

الجرعة للاعمار التي تتراوح بين 5 - 11 سنة: 10 ملغراما، مرتين في اليوم.

بداية الفعالية

يبدا تاثير الدواء بعد 3 ساعات من تناوله.

اذا لم يطرا اي تحسن على حالة المريض الصحية خلال 3 اشهر من فترة استخدام الدواء، فمن المتوقع ان يوصي الطبيب بالتوقف عن استعمال الدواء.

مدة الفعالية

يستمر تاثير الجرعة حوالي 10 ساعات بالمعدل من موعد تناول الدواء.

تغذية

يجب تناول الدواء على معدة فارغة، قبل ساعة او بعد ساعتين من وقت تناول الطعام.

نسيان الجرعة

اذا تم نسيان تناول جرعة الدواء يجب تناوله فورا في حال التذكر، الا اذا اقترب موعد الجرعة التالية، حينها يجب عدم تناول الجرعة المنسية واستئناف العلاج كالمعتاد.

وقف الدواء

لا يجوز التوقف عن تناول الدواء من دون مراجعة الطبيب، حتى وان طرا تحسن على الوضع الصحي. هذا الدواء معد للحد من حدوث نوبات الربو.

جرعة زائدة

اذا تم تناول جرعة زائدة، من المتوقع ان تحدث الاعراض التالية: الطفح الجلدي وتهيج المعدة، لم تتم الاشارة لمضاعفات اخرى. في كل حالة يشتبه فيها المريض بتناول جرعة زائدة، فمن المفضل مراجعة الطبيب.

تحذيرات

• اثناء الحمل:

لم يظهر في الاختبارات التي اجريت على الحيوانات، وقوع ضرر لاجنتها، الا انه لا تتوفر معلومات كافية عن تاثير الدواء على النساء الحوامل. يمكن استعمال الدواء في فترة الحمل، فقط اذا كان استعماله ضروريا. يصنف ضمن الفئة (B)

• الرضاعة:

لا يعطى. الدواء ينتقل الى حليب الام ومن المحتمل ان يؤثر على الطفل. من المفضل عدم تناول الدواء او عدم الارضاع.

• الاطفال والرضع

هذا الدواء غير معد للاستعمال لدى الاطفال تحت جيل 5 سنوات.

• كبار السن:

من المحتمل ان تكون هنالك حاجه لتقليل الجرعه المعطاه.

• السياقة:

يجب الامتناع عن السياقه حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).

• العملية الجراحية والتخدير:

يجب ابلاغ الطبيب الجراح او الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

الآثار الجانبية

• صداع.
• اعراض مشابهه بالانفلونزا (الحمى والسعال والقشعريرة والام).
• دوخة.
• ألم في البطن.
• حرقة.
• غثيان.
• اسهال.
• آلام في الظهر.
• تعب.
• ارتفاع في أنزيمات الكبد.

المصدر

http://www.webteb.com/