إيزوبرينالين

إيزوبرينالين

Systematic (IUPAC) name
(RS)-4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a601236
Pregnancy cat.	C
Legal status	℞ Prescription only
Routes	inhaled 80-120μg
Identifiers
CAS number	7683-59-2 Y
ATC code	C01CA02 R03AB02 R03CB01
PubChem	CID 3779
IUPHAR ligand	536
DrugBank	DB01064
ChemSpider	3647 Y
UNII	L628TT009W Y
KEGG	D08090 Y
ChEMBL	CHEMBL434 Y
Chemical data
Formula	C11H17NO3
Mol. mass	211.258 g/mol
SMILES Oc1ccc(cc1O)C(O)CNC(C)C
InChI InChI=1S/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-4-9(13)10(14)5-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3 Y Key:JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

إيزوبرينالين isoproterenol ينتمي لزمرة المنبهات القلبية الأدرينة والدوبامينية غير الغلوكوزيدية والتي تستعمل في علاج الفشل القلبي. فالإيزوبرينالين من زمرة الأدوية الأدرينية ذات التأثير الجهازي (المجموعي) ويعمل كشادة غير نوعية لمستقبلات بيتا الإدرينية، ويستعمل في أمراض الإنسداد المزمن للطرق التنفسي.

علاقة النية والتأثير

إن المجموعة الوظيفية إيزوبروبيل الأمين من مركب الإيزوبرينالين تجعله نوعياً لمستقبلات بيتا، وتؤدي مجموعات الهيدروكسيل الحرة للمركب الأدريني إلى تعريضه للاستقلاب الخمائري، والإيزوبرينالين (وفق الأسماء الدولية غير المملوكة) أو الإيزوبرتيرونول دواء يستعمل لعلاج بطء ضرباط القلب والإحصار القلبي وفي حالات نادرة يستعمل لعلاج الربو، وهو شاد غير نوعي لمستقبلات بيتا الأدرينية ويشبه بالبنية الأدرينالين.

آلية التأثير

يعمل الإيزوبرينالين كمقلد يؤثر مباشرة على مستقبلات β الأدرينالية. حيث ينبه الجهاز العصبي المركزي كما أنه يملك تأثير ا منبها قويا على القلب، ولديه خصائص موسعة للقصبات.

المدة

الاستنشاق: حوالي 2 ساعة.

الحرائك الدوائية

الامتصاص: أقل نشاطاً بعد الإيتاء الفموي مقارنة بالإيتاء الحقني وذلك بسبب ضم الكبريتات في القناة الهضمية. ويمتص أيضاً من خلال الغشاء المخاطي للفم. الاستقلاب: مقاوم للاستقلاب من قبل مونو أمين أكسيداز. ويستقلب بالكاتيكول O ميثيل ترانسفيراز في الكبد والرئتين وأنسجة أخرى. الإفراز: عن طريق البول (على شكل دواء غير متبدل ومستقلبات). نصف العمر البلازمي: IV: من 1 إلى عدة دقائق اعتمادا على معدل الحقن. عن طريق الفم: نصف عمر بدئي أكثر اتساعاً. الاستنشاق: 5 دقائق.

الاستطبابات و التجريع

• وريدياً

التشنج قصبي أثناء التخدير: البالغين: 0.01-0.02 ملغ (0.5-1 مل من ممدد 1:50,000)، تكرر عند الضرورة. كبار السن: قد يتطلب جرعة أقل.

• وريدياً

علاج إسعافي في حالة عدم انتظام ضربات القلب: البالغين: IV حقنة على شكل نبضات: في البداية: 0،02-0،06 ملغ (1-3 مل من ممدد1:50،000). مجال الجرعة التالية: 0،01-0،2 ملغ. تسريب ورديدي: في البداية: 5 ميكروغرام / دقيقة. يعتمد ضبط الجرعات اللاحقة على استجابة المريض؛ المجال المعتاد: 2-20 ميكروغرام / دقيقة. الطفل: في البداية، 0.1 ميكروغرام / كغ / دقيقة. اللاحقة نطاق الجرعة: 0.1-1 ميكروغرام / كغ / دقيقة.

• بالطريق الحقني

مرضى القلب بعد العملية الجراحية الذين يعانون من بطء القلب: البالغين: بالنسبة للحالات الأقل إلحاحاً. بدئياً: 0.2 ملغ عبر IM أو SC. مجالات الجرعة اللاحقة: 0,02-1 ملغ (بالعضل IM) أو 0،15-0,2 ملغ (تحت الجلد SC). الأطفال: 0.029 ميكروغرام / كغ / دقيقة عن طريق التسريب الوريدي.

• وريدياً

للاستعمال المؤقت في الحصر الأذيني البطيني من الدرجة الثالثة إلى حين إيلاج الناظمة ( جهاز تنظيم ضربات القلب) البالغين: 2-10 ميكروغرام/الدقيقة عبر التسريب الوريدي. ضبط المعدل التالي مبني على معدل ضربات قلب المريض و استجابة النظم.

• وريدياً

الحصر القلبي الكامل التابع للإغلاق لعيوب الحاجز البطيني البالغين: 0.04-0.06 مغ ( 2-3 مل من ممدد 1:50000) كجرعة البلعة bolus dose.

• وريدياً

مساعد في الصدمة البالغين: 0.5-5 ميكروغرام/دقيقة، ضبط المعدل التالي مبني على استجابة المريض. في المراحل المتقدمة: استخدمت المعدلات> 30 ميكروغرام/دقيقة. لا يوصى بـ > 1 ساعة عند مرضى الصدمة الإنتانية.

• وريدياً

كعامل تشخيصي البالغين: لتشخيص سبب القلس المترالي ( القلس التاجي) : 4 ميكروغرام/دقيقة كتسريب . لتشخيص مرض الشريان التاجي أو الآفات: 1-3 ميكروغرام/دقيقة كتسريب. الإعادة: أعد بمدد مزود فقط.

فرط الجرعة

الأعراض: تسرع قلب أو اضطراب نظم قلب آخر، خفقان، ذبحة، تغيرات في ضغط الدم، دوخة، صداع، غثيان أو إقياء، تململ، ضغف، بيغ (تورد). التدبير العلاجي: داعم وعرضي؛ راقب ضغط الدم و مخطط كهربائية القلب ECG. من غير المعروف اذا كان قابلاً للتديال.

مضادات الاستطباب

اضطراب النظم التسرعي: تسرع القلب أو الحصر القلبي بسبب التسمم بالديجيتال، اضطراب نظم بطيني والذي يتطلب معالجة بالتقلص العضلي، ذبحة صدرية.

الآثار الجانبية

• العصبية.
• عدم الراحة.
• الأرق.
• القلق.
• التوتر.
• عدم وضوح الرؤية.
• الخوف والإثارة.
• وبشكل نادر: التعرق، والضعف، وشحوب، والدوخة، ورعاش خفيف، وصداع، توهج الوجه أو الجلد، والغثيان والإقياء، والطنين، والدوار، والوهن.
• تورم في الغدد النكفية (عند الاستعمال لفترة طويلة). وذمة رئوية وصعوبة تنفس، وخفقان وتسرع قلب بطيني. وإقفار عضلة القلب أو اختلال وظيفي عابر لعضلة القلب في الأطفال.
• وقد تكون قاتلة: اضطراب نظم بطيني.

التداخلات الدوائية

قد يحدث زيادة في تضيق الأوعية المحيطية بالتزامن مع قلويدات الإرغوت. قد تتم معاكسة التأثيرات الموسعة للقصبات أو للقلب و التأثيرات المقبضة من قبل حاصرات بيتا مثل البروبرانولول.

الحمل

ينتمي إلى الفئة C: أظهرت الدراسات على الحيوانات آثار ضارة على الجنين (ماسخة أو مميتة للجنين أو غيرها) ولايوجد دراسات مضبوطة عند النساء أو أن الدراسات في المرأة والحيوانات ليست متاحة. وينبغي إعطاء الأدوية فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

تحذيرات خاصة

مرض الشريان التاجي، قصور الشريان التاجي، ومرض السكري، وفرط نشاط الدرق. الحمل والرضاعة.الحقن: قد تزيد حالة الإحصار القلبي سوءاً أو تؤهب من هجمات آدامز ستوكس خلال النظم الجيبي الطبيعي أو الإحصار القلبي العابر. قد تزيد الجرعات التي يمكن أن تزيد من معدل ضربات القلب > 130 نبضة / دقيقة من خطر اضطراب نظم بطيني، ينبغي الحذر في المرضى الذين يعانون من فشل القلب أوممن يعانون من درجة كبيرة من تصلب الشرايين.

يتم رصد الاستجابة للعلاج عن طريق القياس المتكرر للضغط الوريدي المركزي وغازات الدم. وضمان التهوية الكافية. ضبط التوازن الحمضي القاعدي وتصحيح أي اضطرابات في الكهارل. الاستنشاق: قد تظهر مقاومة شديدي في الطرق الهوائية مع الاستخدام المتكرر والمفرط. قم بإرشاد المريض بحذر إلى الأسلوب السليم للإيتاء.

التخزين

الوريدي والحقني: يخزن في غرفة مضبوطة الحرارة 20-25 ° C (68- 77 ° f). المحلول المعاد تشكيله: يستخدم في غضون 24 ساعة.

المصدر

http://www.mims.com/USA/drug/info/isoprenaline/

http://en.wikipedia.org/wiki/Isoprenaline