كارفيديلول

آلاء جمال الدين

المساهمة الرئيسية في هذا المقال

Carvedilol

Systematic (IUPAC) name
(±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine
Clinical data
Trade names	Coreg
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697042
Pregnancy cat.	C
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability	25–35%
Protein binding	98%
Metabolism	Liver (CYP2D6, CYP2C9)
Half-life	7–10 hours
Excretion	Urine (16%), Feces (60%)
Identifiers
CAS number	72956-09-3 Y
ATC code	C07AG02
PubChem	CID 2585
IUPHAR ligand	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487 Y
UNII	0K47UL67F2 Y
KEGG	D00255 Y
ChEBI	CHEBI:3441 Y
ChEMBL	CHEMBL723 Y
Chemical data
Formula	C24H26N2O4
Mol. mass	406.474
SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C
InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 Y Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

كارفيديلول Carvedilol هو حاصر غير انتقائي لمستقبلات بيتا و مستقبلات ألفا1 يخفض ضغط الدم. يعمل على استرخاء الأوعية الدموية ، يقلل من قوة ضخ القلب وكمية ضخ الدم، يجعل ضربات القلب أبطأ وبشكل منتظم، ويسبب خفض ضغط الدم.

الصيغة الكيميائية الجزيئية

C24H26N2O4

الكتلة الجزيئية النسبية

406.474 غرام/مول.

الاستعمالات

• يُستطب في علاج قصور القلب الاحتقاني المزمن (CHF) الخفيف إلى الشديد ذات المنشأ القلبي (إِعْتِلال عضلة القلب) أو المنشأ الإقفاري (بسبب نقص تروية)، عادة يستخدم بالإضافة إلى المدرات، مثبطات الخميرة المحولة للأنجسيوتنسين، و الديجيتال.
• اعتلال البطين الأيسر بعد احتشاء عضلة القلب: المريض مستقر سريرياً مع معدل ضخ القلب البطين الأيسر ≤ 40 ٪.
• ارتفاع ضغط الدم: يستطب الكارفيديلول لتدبير ارتفاع ضغط الدم الأساسي. ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع العوامل المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى، خاصة مدرات البول التيازيدية.

موانع الاستعمال

• متلازمة الجيب المريضة.
• مرض الانسداد الرئوي المزمن .
• انخفاض وظائف الكبد.
• فشل القلب للحفاظ على دوران كاف من الدم (صدمة قلبية).
• الربو أو أي حالة ضيق في الشعب الهوائية.
• احتباس السوائل بشكل كبير يتطلب العلاج بأدوية القلب عن طريق الوريد .
• إحصار القلب الدرجة الثانية أو الثالثة.
• بطء معدل ضربات القلب لأقل من 50 نبضة في الدقيقة.
• انخفاض شديد في ضغط الدم.
• إحصار القلب الجيبي الأذيني.
• المرضى الذين لديهم تاريخ من رد فعل فرط الحساسية الخطير ( على سبيل المثال، متلازمة ستيفنز جونسون، رد فعل تآقي، وذمة وعائية) تجاه أي من مكونات هذا الدواء أو الأدوية الأخرى التي تحتوي على الكارفيديلول.

الاحتياطات

• هذا الدواء قد يخفي أعراض انخفاض السكر في الدم مثل زيادة نبضات القلب ،الرعشة ، والغثيان. يجب على مرضى السكري مراقبة مستوى السكر في الدم .
• هذا الدواء قد يسبب التعب والدوخة. يجب اتخاذ الحذر عند القيام بأنشطة خطرة ، مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.
• هذا الدواء قد يخفي أعراض وجود فائض من هرمون الغدة الدرقية (الانسمام الدرقي).
• لا يجب إيقاف هذا الدواء بشكل مفاجئ.
• هذا الدواء قد يزيد الحساسية للمواد التي تسبب الحساسية (الحساسية المفرطة).
• يجب على المرضى الذين يستعملون العدسات اللاصقة الإدراك أن هذا الدواء قد يسبب جفاف العين.
• يجب على المرضى المصابين بقصور مزمن في القلب أخذ هذا الدواء مع الطعام.

إذا كان هذا الدواء يسبب انخفاض معدل ضربات القلب لأقل من 55 نبضة في الدقيقة ، ينبغي تخفيض الجرعة. يستخدم بحذر في الحالات التالية :

• شكل حاد من الذبحة الصدرية (ذبحة برنزميتال).
• تراجع وظائف الكلى.
• مرض السكري.
• أمراض الأوعية الدموية.
• تاريخ الصدفية المرتبطة باستخدام مثبطات مستقبلات بيتا.
• تاريخ من الحساسية الخطيرة.
• فرط الدرقية.
• تضييق الأوعية الدموية في اليدين والأصابع تسبب خدر وألم (مرض رينود).
• الأشخاص الذين يخضعون لعلاج لتقليل الحساسية .
• ورم في الغدة الكظرية (ورم القواتم).
• الحمل : يصنف في جدول الحمل C، يستخدم بحذر للمرأة الحامل ، إذا كانت المنفعة المتوقعة للأم تفوق الخطر المحتمل على الجنين و تحت إشراف الطبيب.

)الرضاعة : قد يفرز مع حليب الأم ، يفضل تجنبه للمرأة المرضعة .

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً:

الإسهال، الدوار، جفاف العيون، التعب، الصداع، الدوخة، الغثيان، خدر أو وخز في اليدين أو القدمين؛ القيء ؛ الضعف، انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، زيادة الوزن.

التداخلات الدوائية

إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية أخبر الطبيب أو الصيدلاني ، فقد تحتاج إلى تعديل الجرعة أو إجراء فحوصات معينة:

• مثبطات الـ CYP2D6(مثل فلوكستين، بارواكسيتين، بروبافينون، كينيدين).
• الأدوية التي تستنفذ الكاتيكولامينات (على سبيل المثال: ريزيربين، مثبطات الأوكسيداز أحادي الأمين).
• الكلونيدين.
• السيكلوسبورين، الديجوكسين.
• ريفامبين، سيميتيدين.
• الأميودارون.
• بعض حاصرات قنوات الكالسيوم (مثل ديلتيازيم، فيراباميل).
• الأنسولين و أدوية السكري السلفونيل يوريا يزيد من تأثيرها الخافض للسكر في الدم.
• الساليسيلات (مثل الأسبرين).
• مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية (مثل سيتالوبرام، فلوكستين).

التخزين

يخزن في درجة حرارة اقل من 30 درجة مئوية ، بعيدا عن الضوء ، بعيدا عن الرطوبة و عم متناول الأطفال .

الجرعة

• الجرعة البدئية: 6,25 ملغ في الوجبة الواحدة.
• جرعة المداومة: حتى 50 ملغ في اليوم.

المصدر

http://en.wikipedia.org

http://www.rxlist.com

http://www.altibbi.com/