كارتيولول

Carteolol

Systematic (IUPAC) name
(RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
Clinical data
Trade names	Ocupress
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus	a601078
Pregnancy cat.	C (US)
Legal status	℞ Prescription only
Routes	Eye drops
Pharmacokinetic data
Bioavailability	85%
Metabolism	Hepatic, active with 8-hydrocarteolol
Half-life	6–8 hours
Excretion	Renal (50-70%)
Identifiers
CAS number	51781-06-7
ATC code	C07AA15 S01ED05
PubChem	CID 2583
DrugBank	DB00521
ChemSpider	2485 Y
UNII	8NF31401XG Y
KEGG	D07624 Y
ChEBI	CHEBI:3437 Y
ChEMBL	CHEMBL839 Y
Chemical data
Formula	C16H24N2O3
Mol. mass	292.373 g/mol
SMILES O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
InChI InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) Y Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N Y
Y (what is this?)  (verify)

كارتيولول (Carteolol) حاصر بيتا غير انتقائي للقلب. أفيد بأنه يمتلك فعالية مقلدة للودي داخلية المنشأ ولكنه يفتقد للفعالية المثبتة للغشاء الملحوظة.

الاستعمالات والجرعة

• يستعمل كارتيولول على شكل هيدروكلورايد في تدبير الغلوكوما، فرط ضغط الدم و بعض الاضطرابات القلبية مثل الذبحة الصدرية و اللانظميات القلبية.
• تستّل القطرات العينية المحتوية على كارتيولول هيدروكلورايد 1% أو 2% مرتين يومياً لإنقاص الضغط داخل العين المرتفع في الغلوكوما مفتوحة الزاوية و فرط ضغط العين
• يعطى كارتيولول هيدروكلورايد فموياً في فرط ضغط الدم في مجال جرعات معتادة هي 2.5 إلى 20 مغ يومياً، تعدّل تبعاً للاستجابة، على الرغم من أنه تم إعطاء جرعات تصل إلى 40 مغ يومياً.
• يعطى كارتيولول هيدروكلورايد في الاضطرابات القلبية مثل الذبحة الصدرية و اللانظميات القلبية بجرعات تصل إلى 10 إلى 30 مغ يومياً.
• يجب أن تنقص الجرعة الفموية لكارتيولول هيدروكلورايد عند مرضى الفشل الكلوي.

الحرائك الدوائية

• يمتص كارتيولول جيداً من السبيل المعدي المعوي و تصل ذروة التركيز البلازمي خلال 1 إلى 4 ساعات للجرعات الفموية.
• التوافر الحيوي حوالي 84%.
• لديه ذوبانية منخفضة في الدسم.
• حوالي 20-30% مرتبط بالبروتين.
• العمر النصفي في البلازما حوالي 3-6 ساعات.
• الطريق الرئيسي للإطراح هو الكلوي بحوالي 50-70% من جرعة تم إطراحها غير متغيرة في البول.

لذلك فإن كارتيولول يتراكم عند المرضى الذين لديهم أمراض كلوية.

المصدر

Martindale 36 2009