بيثيدين
اذهب إلى التنقل
اذهب إلى البحث
بيثيدين Pethidine
الزمرة الدوائية
الاستعمال
- تهدئة الألم الحاد
- مسكن أثناء الولادة
- علاج قبل العملية الجراحية
- آلام بعد العملية الجراحية
- مسكن مساعد
الآلية
هو مشتق فينيل بيبيريدين. يعمل كمقلد على مستقبلات ميو، وكغيره من المسكنات الأفيونية فهو يحاكي الأفيونات الباطنية بتفعيل مستقبلات الأفيونفي الجهاز العصبي المركزي والمحيطي، وهو يقلل النواقل العصبية ويقلل نشاط العصبونات بعد المشبك في الحبل الشوكي مما يمنع إرسال محفزات الألم.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص من السبيل المعوي المعدي، وفقط 50% تصل إلى الدوران خلال المرور الكبدي الأول. ويتبدل الامتصاص بحالة الحقن العضلي.
- ذورة التركيز: يصل للذروة في البلاسما بعد 1-2 ساعة من تناوله فموياً.
- التوزع: يعبر المشيمة ويصل لحليب الأم، ويظهر في CSF.
- الارتباط البروتيني: 60-80%
- ااستقلاب: كبدي بحلمهته إلى حمض البينثيدينيك ونوربينثيدينيك، وبنزع الميثيل ليتحول إلى نوربنثيدين.
- الإطراح: مع البول (كمية قليلة بشكل غير متبدل)
- عمر النصف الإطراحي: 3-5 ساعات (غير متبدل) و20 ساعة (نوربنثيدين)
الجرعة
- فموياً: تهدئة الألم الحاد
- البالغين: كهيدروكلوريد 50-150 ملغ كل 4 ساعات عند الحاجة.
- الأطفال (شهرين - 12 سنة): كهيدروكلوريد 0.5-2 ملغ/كغ - (12-18 سنة): 50-100 ملغ وتكرر الجرعة كل 4-6 ساعات عند الحاجة.
- الكهول: كهيدروكلوريد 50 ملغ كل 4 ساعات.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- حقنا: تهدئة الألم الحاد
- البالغين: كهيدروكلوريد 25-100 ملغ حقن عضلي أو تحت الجلد أو 25-50 ملغ حقن وريدي بطيء يكرر بعد 4 ساعات أو 4-6 ساعات عند الحاجة.
- الأطفال: حقن عضلي أو تحت الجلد تعطى كل 4 إلى 6 ساعات عند الحاجة (الأطفال بعمر شهرين وحتى 12 سنة:0.5-2ملغ/كغ - عمر 12 حتى 18 سنة: 20-100ملغ/كغ )، أو حقن وريدي (الولدان والاطفال بعمر أصغرأو يساوي 12 سنة: 0.5-1 ملغ/كغ حقن وريدي كل 10-12 ساعة عند الحاجة أو 4-6 ساعات عند الأطفال الأكبر - بعمر 12-18 سنة: 25-50 ملغ كل 4-6 ساعات عند الحاجة)، بديل عن ذلك (عمر أكبر من شهر: جرعة التحمل 1ملغ/كغ حقن وريدي تتبع بـ100-400 مكغ/كغ/ساعة تسريب وريدي مستمر تضبط حسب الاستجابة).
- الكهول: 25 ملغ كل 4 ساعات.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- حقناً: مسكن أثناء الولادة
- البالغين: كهيدروكلوريد 50-100 ملغ حقن عضلي/تحت الجلد فور حصول انقباضات في الفترة النظامية، تكرر بعد 1-3 ساعات عند الحاجة، الجرعة القصوى 400ملغ/يوم.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- حقناً: علاج قبل العملية الجراحية
- البالغين: كهيدرولوريد 25-200 ملغ حقن عضلي/تحت الجلد تعطى قبل ساعة من الجراحة.
- الأطفال: 1-2 ملغ/كغ تعطى حقن عضلي قبل ساعة من الجراحة.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- حقناً:آلام بعد العملية الجراحية
- البالغين: 25-200 ملغ حقن عضلي/تحت الجلد كل 2-3 ساعات عند الحاجة.
- الأطفال: 0.5-2 ملغ/كغ حقن عضلي كل 2-3 ساعات عند الحاجة.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- حقن وريدي: مسكن مساعد
- البالغين: كهيدروكلوريد 10-25 ملغ حقن وريدي بطيئ.
- قد نحتاج لتعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي والكبدي.
- ملاحظات:
- التسريب الوريدي: يمدد مع غلكوز 5% أو كلور الصوديوم 0.9% إلى الحجم المطلوب.
- الحقن الوريدي: يمدد بالماء حتى تركيز 5-10 ملغ/مل.
التنافرات
يتنافر الموقع y مع idarubicin وimipenem/cilastatin وminocycline وallopurinol و amphotericin B cholesteryl sulfate complex وcefepime وcefepime وcefoperazone وdoxorubicin liposome.
أما تنافر المزيج: Aminophylline، amobarbital، floxacillin، furosemide، heparin، morphine، phenobarbital، phenytoin، thiopental، pentobarbital
التنافر في السرنج: Pentobarbital، heparin، morphine
فرط الجرعة
الأعراض :
- تثبيط تنفسي وتثبيط CNS
- توسع الحدقة
- بطء القلب
- وذمة رئوية
- رعاش مزمن
- اهتياج CNS
- نوبات seizures
العالج: أعراض - يمكن استعمال نالوكسون لمعاكسة الآثار الأفيونية ولا يستعمل لتخفيف النوبات الناتجة عم البيثيدين.
تحذيرات
- قد يعيق القدرة على القيادة أو استخدام الآلات والأجهزة.
- Hypovolaemia.
- CV disease.
- قصور كظري.
- اضطراب السبيل الصفراوية.
- تثبيط عصبي أو غيبوبة.
- سوابق في إساءة استعمال الدواء أو إدمان كحولي حاد.
- أذية في الرأس.
- أذية داخل الجمجمة.
- ارتفاع الضغط داخل الجمجمة.
- اضطراب كبدي أو كلوي.
- سمنة مرضية.
- فرط تنسج الموثة.
- اضطراب عقلي سمي toxic psychoses.
- مشاكل سابقة تنفسية (نقص في الأكسجين، COPD ، انسداد السبيل التنافسي أو غيره من أمراض السبيل التنفسي.hypercapnia) ،
- مرض الخلية المنجلية.
- تسرع في القلب supraventricular tachycardia.
- خلل في وظيفة الثيروئيد
- الكهول والضعفاء.
- سحب تدريجي.
- الحمل (يجب تجنب استخدامه لفترة طويلة أو برجعات عالية)، والإرضاع.
التأثيرات الجانبية
- انخفاض الضغط.
- تعب - خمول - دوار - عصبية - صداع - ملل - وعكة - ارتباك - إكتئاب - هلوسة - اختلاج - تشنج عضلي - ارتفاع الضغط داخل الجمجمة - نوبة.
- متلازمة السيروتونين.
- طفح - شرى.
- غثيان - إقياء - إمساك - قهم - تشنج معدي - xerostomia - تشنج صفراوي -paralytic ileus - تشنج العضلة العاصرة.
- تشنج حالبي، قلة تبول.
- ألم في موضع الحقن.
- ضعف.
- صعوبة التنفس.
- تحرر الهيستامين.
- اعتماد نفسي وفزيولوجي.
التداخلات الدوائية
- ترتفع مستويات استقلابه مع: أسيكلوفير، سيميتيدين، ritonavir.
- يقل تأثيره المسكن مع: فييتوئين، باربيتورات.
- يزيد التأثير المهدئ/التثبيط التنفسي مع: الكحول، الباربيتورات، البنزوديازبينات، الفينوتيازينات، TCAs، مثبطات الـ CNS الأخرى,
- خطورة مميتة: يزيد خطر متلازمة السيروتونين مع مثبطات MAO (لا يعطوا معاً أو قبل 14 يوم من التوقف عن تناولهم)، ومقلدات السيروتونين، ومثبطات عود التقاط السيروتونين، وsibutramine، وTCAs.
التداخل مع الطعام
يجب الحذر من تداخل الدواء مع الطعام.
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة B وينتقل للمجموعة D بالاستخدام الطويل.
التخزين
- الشكل الحقني: يحفظ في حرارة الغرفة، لا يجمد ويحمى من الضوء.
- الشكل الفموي: يحمى من الضوء ويحفظ في حرارة الغرفة.
