كوكائين

كوكائين Cocaine هو كوكائين هيدروكلوريد

الزمرة الدوائية

مخدر موضعي ينتمي لزمرة المخدرات الموضعية الإسترية

الاستعمال

لتطبيق التخدير الموضعي على الأغشية المخاطية

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C، وينتمي لأدوية المجموعة X فيما لو استخدم لغايات غير طبية

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته

تحذيرات

• استخدامه بحذر عند المرضى المصابين بارتفاع التوتر الشرياني أو الداء القلبي الوعائي الشديد أو الانسمام الدرقي.
• استخدامه بحذر في حال وجود خمج أو رض شديد على الأغشية المخاطية في المنطقة التي سيطبق عليها.
• يمكن لتطبيقه الموضعي المتكرر أن يسبب اعتماد تحمل نفسي.
• قد يسبب تطبيقه على القرنية تغيمها وتنقطها فيجب غسلها بمحلول سالين الفيزيولوجي خلال العمل الجراحي لحماتيها
• غير معد للاستعمال حقناً

الآثار الجانبية

- بنسبة تزيد عن 10%:

1. عصبية مركزية: تفعيل الجملة العصبية المركزية
2. هضمية: فقد حس اذوق
3. تنفسية: لاتهاب أنف مزمن، احتقان تنفسي
4. متنوعة: فقدان حاسة لشم

- بنسبة 1-10%:

1. قلبية وعائية: تباطؤ القلب عند تطبيقه بجرعات منخفضة وتسرعه عند تطبيقه بجرعات عالية، وارتفاع توتر شرياني، ولا نظميات قلبية.
2. عصبية مركزية: عصاب، تململ، شمق، هياج، إهلاس، اختلاجات
3. هضمية: إقياء
4. عصبية عضلية: ارتعاشات اختلاجات مقوية رمعية
5. عينية: تكدر ظهارية القرنية، تقرح القرنية
6. تنفسية: لهاث، قصور تنفسي

- فرط الجرعة/الانسمام:

• قلق وهياج وتخليط وغثيان وإقياء وصداع وتسرع قلب وعدم انتظام التنفس وتوهان وحمى واختلاجات وإهلاس وتوسع الحدقتين ومعص عضلي واضطرابات حسية ولانظميات قلبية وتثبيط تنفسي
• الجرعة الفموية المميتة: 500-1200 ملغ، وحدثت تأثيرات سمية شديدة عند تطبيقه بجرعات منخفضة لا تتجاوز 20 ملغ.
• لا وجد ترياق نوعي لعلاج الانسمام به فيجب تدبيره أعراضياً.

التداخلات الدوائية

تزداد سميته عند إشراكه مع مثبطات MAO

الثباتية

يحفظ في قارورة محكمة الإغلاق، عاتمة مقاومة للضوء.

الآلية

• تحضر من توليد وتوصيل النبضات العصبية بآلية خفض معدل نفوذية أغشية العصبونات لأيونات الصوديوم الذي بدوره يثبط زوال الاستقطاب وبالتالي حصار التوصيل.
• يؤثر على قبط النورأدرينالين من قبل النهايات العصبية الأدرنرجية مما يسبب تقبض وعائي ملحوظ.

الحرائك الدوائية

• بدء التأثير: دقيقة واحدة
• ذروة التأثير: 5 دقائق
• مدة التأثير: أكثر من 30 دقيقة (حسب الجرعة)
• الامتصاص: يمتص بشكل جيد عبر الأغشية المخاطية، يتقوى هذا الامتصاص بالالتهاب الموضعي ويضعف التقبض الوعائي المحرض بهذا المحضر ذاته
• التوزع: يظهر في حليب الثدي
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد، بعد إستر ميتيل إيكوغونين وبنزويل إيكوغونين أهم مستقلبين ينجمان عنه
• العمر النصفي: 75 دقيقة
• الإطراح: يطرح بشكل رئيسي مع البول على شكل مستقلبات ودواء غير متبدل (<10%). قد تظهر مستقلباته مع بول الولدان لمدة 5 أيام بعد ولادتهم لأمهات طبق لدهن هذا المحضر قبل الولادة بقليل.

الجرعة

1. تعتمد على مساحة المنطقة المزمع تخديرها وعلى شدة التوعية النسيجية وعلى تقنية التخدير المطبقة وعلى تحمل المريض.
2. استخدم أقل جرعة ممكنة قادرة على إحداث تخدير كافي، الجرعة القوى 1 ملغ/كغ، يجب استخدام جرعات منخفضة عند الأطفال والمسنين والمدنفين.
3. يستخدم تركيز 1% إلى 4% للتطبيق الموضعي (الأذن، الأنف، الحلق، التنظير القصبي)، لا ينصح بتطبيقه بتراكيز تزيد عن 4% بسبب ارتفاع نسبة حدوث الانسمام الجهازي وزيادة شدته.

المراقبة

يجب مراقبة العلامات الحيوية

الأشكال الصيدلانية

• بودرة: 5غ، 25غ.
• محلول معد للتطبيق الموضعي: 4% (2مل، 4مل، 10مل) – 10% (4مل، 10مل).
• محلول لزج معد للتطبيق الموضعي: 4% (4مل، 10مل) – 10% (4مل، 10مل).
• أقراص ذوابة معدة لتحضير محلول للتطبيق الموضعي: 135ملغ.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم